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化合物 MI-503|TQ0069|TargetMol

MI-503
1857417-13-0
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 MI-503
英文名称:
MI-503
CAS号:
1857417-13-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.99%
产品类别:
抑制剂
货号:
TQ0069

Product Introduction

Bioactivity

名称MI-503
描述MI-503 is an efficient and selective Menin-MLL inhibitor with an IC50 of 14.7 nM. In human MLL leukemia cell lines, MI-503 has a significant growth inhibition effect (GI = 250 nM-570 nM).
细胞实验Leukemia cells are treated with MI-503 or 0.25% DMSO and cultured at 37 °C for 7 days. Media is changed on day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration and MI-503 are re-supplied. MTT cell proliferation assay kit is then employed, and plates are read for absorbance at 570 nm using a microplate reader.
动物实验For efficacy studies in MV4;11 subcutaneous xenograft mice model, 5×10^6 cells are injected into the 4-6 week old female BALB/c nude mice. Treatment is started when the tumor size reached ~100 mm^3. Vehicle (25% DMSO, 25% PEG400, 50% PBS) or compounds (MI-463 or MI-503) are administrated once daily at designated doses using i.p. injections.
体外活性方法:用 MLL-AF9 和 Hoxa9/Meis1 (HM-2) 转化的小鼠骨髓细胞 (BMC) 用 MI-503 (0-5 µM) 处理 7 天,通过 MTT assay 检测活力。 结果:用 MI-503 处理用 MLL-AF9 癌基因转化的 BMC 导致了显著的生长抑制,治疗 7 天后测得的 GI50 值为 0.22 µM。[1] 方法:过表达野生型 menin 和三种突变蛋白的 AGS 细胞用 MI-503 (1 µmol/L) 处理 48 h,通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果:MI-503 增加了核蛋白的表达,在 R516fs 和 E235K 突变体中观察到的效果最大。[2]
体内活性方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 MI-503 (60 mg/kg,25% DMSO+25% PEG400+50% PBS) 腹腔注射给携带 MV4;11 异种移植物的 BALB/c nude 小鼠,每天一次,持续 20 天。 结果:MI-503 能强烈抑制肿瘤生长。MI-503 治疗导致 MV4;11 减少 80% 以上,2 只小鼠的肿瘤体积和肿瘤完全消退。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 45 mg/mL (79.7 mM), Sonication is recommended.
H2O : Insoluble
关键字Inhibitor | inhibit | MI 503 | MI503 | Epigenetic Reader Domain | MI-503
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MI-503|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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