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芦布妥林|T3689|TargetMol

Ruboxistaurin hydrochloride
169939-93-9
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上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
芦布妥林
英文名称:
Ruboxistaurin hydrochloride
CAS号:
169939-93-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.22%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3689

Product Introduction

Bioactivity

名称Ruboxistaurin hydrochloride
描述Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) is an Isozyme-selective inhibitor of protein kinase C (PKC); competitively and reversibly inhibits PKCβI and PKCβII (IC50 values are 4.7 and 5.9 nM respectively). Selective for PKCβ over other PKC isozymes (IC50values are 0.052, 0.25, 0.30, 0.36, 0.60 and >100 μM for PKCη, -δ, -γ, -α, -ε and -ζ respectively). Exhibits selectivity for PKC over other ATP-dependent kinases, including protein kinase A, casein kinase and src).
细胞实验HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ?C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.(Only for Reference)
体外活性Ruboxistaurin显著降低HUVEC存活率,并且与AGEs组相比,Ruboxistaurin在促进HUVEC细胞凋亡方面的效果显著增强。PKC-beta的阻断上调Bax和Bad蛋白表达,下调Bcl-2蛋白表达。此外,Ruboxistaurin降低Bcl-2/Bax比率。Ruboxistaurin还能进一步促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad的表达增加和Bcl-2的表达减少以及Bcl-2/Bax比率降低与凋亡过程相关[3]。
体内活性在糖尿病大鼠中观察到TGF-b1、Smad2和Smad3 mRNA表达的显著上调,而通过给予ruboxistaurin治疗后,这一现象得到了缓解。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (108.91 mM), Sonication is recommended.
关键字Ruboxistaurin Hydrochloride | LY 333531 | Ruboxistaurin hydrochloride | LY333531 | LY-333531 | LY-333531 Hydrochloride | LY 333531 Hydrochloride | Inhibitor | inhibit | LY333531 Hydrochloride | PKC | Protein kinase C
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | TGF-β/Smad靶点化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 人代谢物化合物库
芦布妥林|||Ruboxistaurin|||LY333531 HCl|||LY 333531 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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