化合物 TP3654|T4523|TargetMol

TP-3654
1361951-15-6

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 TP3654

英文名称：: TP-3654

CAS号：: 1361951-15-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4523

Product Introduction

Bioactivity

名称	TP-3654
描述	TP-3654 is a second-generation Pim kinase inhibitor (Ki values against Pim-1/3: 5/42 nM).
细胞实验	1 μM TP-3654 is tested against 336 kinases at a concentration of 10 μM ATP. IC50 determinations of phosphoinositide 3-kinase (PI3K) (α, β, δ, and γ) and all kinases inhibited by >50% from the initial screen are performed using 10-dose, three-fold serial dilutions of TP-3654 starting with 10 μM at Km ATP concentrations for each kinase[1].
动物实验	When tumours of mice reach 100 to 200 mm3 by calliper measurement, mice are randomized and oral dosing of TP-3654 or vehicle control began and continued every day for 5 days with 2 days off for 18 to 21 days. Tumour volumes and body weights were determined twice a week[1].
体外活性	TP-3654在PIM-1/BAD过表达系统中表现出针对PIM-1的强效细胞性活性，平均EC50为67 nM。在使用膀胱癌细胞系UM-UC-3的体外实验中，TP-3654处理降低了phospho-BAD的水平。此外，TP-3654减少了T24和UM-UC3细胞的集落生长，证实了这两种细胞系的生长依赖于PIM-1[1]。
体内活性	TP-3654（200 mg/kg，i.g.）显著降低了通过体积（游标卡尺）和最终肿瘤重量测量的UM-UC-3和PC-3肿瘤生长，同时未观察到体重显著变化或明显不良毒性[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (131.43 mM)
关键字	inhibit \| Pim \| Pim kinases \| TP 3654 \| Inhibitor \| TP-3654 \| TP3654
相关产品	(Z)-SMI-4a \| XL413 HCl \| SGI-1776 \| M-110 \| Pim-1 kinase inhibitor 4 \| Pim-1 kinase inhibitor 8 \| CX-6258 hydrochloride \| Quercetagetin \| Pim-1/2 kinase inhibitor 1 \| CK2/ERK8-IN-1 \| BRD7389 \| K00135
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| NO PAINS 化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库 \| 细胞重编程化合物库

TP-3654|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务