Thiostrepton 硫链丝菌素（藓霉素，硫活素）

Thiostrepton 硫链丝菌素（藓霉素，硫活素）

——环肽抗生素，链霉菌重组子筛选标志；FOXM1抑制剂（抗肿瘤）；TLR7-9抑制剂（免疫调控）；

搜索关键词：含噻唑的环肽抗生素；链霉菌Streptomyces azureus；链霉菌重组子筛选标志；转录因子FOXM1抑制剂（抗肿瘤）；TLR7-9抑制剂（自身免疫疾病相关）；CAS：1393-48-2；

作用机制：

硫链丝菌素（Thiostrepton，CAS：1393-48-2），来源于远青链霉菌（Streptomyces azureus）的一种包含噻唑结构的环肽抗生素，通过阻止GTP结合到50S核糖体亚基上来抑制蛋白合成，还能抑制延长因子G（EF-G）功能发挥以及干扰EF-G与核糖体的解离。硫链丝菌素具有抗肿瘤活性，通过下调FOXM1转录因子水平来抑制肿瘤生长，FOXM1通常在许多恶性肿瘤内过量表达。硫链丝菌素还是一种新型的TLR7-9小分子抑制剂，TLR7-9的激活与自身免疫疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和牛皮藓关联性非常大。硫链丝菌素抗性基因（thiostrepton-resistance gene）通常用作重组DNA/质粒克隆技术中的一种选择性标志。

主要应用（及相关文献）：

1. 作为含噻唑（thiazole-containing）环肽抗生素，用在分子生物学领域，比如：用来筛选携带硫链丝菌

素抗性基因的重组子。

筛选机制：硫链丝菌素抗性基因（thiostrepton-resistance gene，tsr）表达一种甲基化酶，特异性甲基化23S RNA上的一种核苷酸，从而使得硫链丝菌素不能与这种核糖体结合，最终使得机体产生抗性。这一抗性基因已克隆到大多数的链霉菌克隆载体上。

文献1：Bechthold A, et al, Overexpression of the thiostrepton-resistance gene from Streptomyces azureus in Escherichia coli and characterization of recognition sites of the 23S rRNA A1067 2'-methyltransferase in the guanosine triphosphatase center of 23S ribosomal RNA. Eur J Biochem. 1994 Sep 1;224(2):431-7.

文献2：Smith TM, et al, The thiostrepton-resistance-encoding gene in Streptomyces laurentii is located within a cluster of ribosomal protein operons. Gene. 1995 Oct 16;164(1):137-42.

文献3：Chiu ML, et al, Broad spectrum thiopeptide recognition specificity of the Streptomyces lividans TipAL protein and its role in regulating gene expression. J Biol Chem. 1999 Jul 16;274(29):20578-86.

2）  FOXM1转录因子抑制剂，呈现抗肿瘤特性。

文献1： Ju SY, et al. Identification of thiostrepton as a novel therapeutic agent that targets human colon cancer stem cells. Cell Death Dis. 2015 Jul 2;6:e1801. doi: 10.1038/cddis.2015.155.

硫链丝菌素使用方法：溶于100%DMSO配制10mM储存液，对HCT-15，HT-29，HCT-116细胞的体外细胞毒性研究最终工作浓度为5μM 或10 μM（DMSO最终浓度≤ 0.1%）。

文献2：Kwok JM, et al. Thiostrepton selectively targets breast cancer cells through inhibition of forkhead box M1 expression. Mol Cancer Ther. 2008 Jul;7(7):2022-32. 

3）   TLR7-9小分子抑制剂，比蛋白酶体抑制剂硼替佐米（bortezomib）靶向特异性更高，对于由TLR7-9

异常激活导致的免疫紊乱病症呈现良好的临床潜能。

文献1：Lai CY, et al. Identification of Thiostrepton as a Novel Inhibitor for Psoriasis-like Inflammation Induced by TLR7–9. J Immunol. 2015 Oct 15;195(8):3912-21. 

基本特性：

1. 英文同义名：Bryamycin; Thiactin; Alaninamide;
2. 中文同义名：硫链丝菌肽；硫链丝霉素；藓霉素；硫活素；
3. CAS NO：1393-48-2
4. 分子式：C₇₂H₈₅N₁₉O₁₈S₅
5. 分子量：1664.88 g/mol

6）   外观：白色至黄色粉末

7）   纯度：≥90%（HPLC）

8）   溶解性：溶于DMSO（10mg/ml），醋酸（25mg/ml），氯仿（10mg/ml），二氧六环，哌啶和DMF，不溶于水。

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