雷巴萨定|T16716|TargetMol

Rabacfosadine
859209-74-8

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 雷巴萨定

英文名称：: Rabacfosadine

CAS号：: 859209-74-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.37%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16716

Product Introduction

Bioactivity

名称	Rabacfosadine
描述	Rabacfosadine (GS-9219) is a novel dual pre-drug of the acyclic nucleotide phosphonate PMEG to tumor lymphocytes for the study of lymphoma.
体外活性	根据 BrdUrd 结合测定，Rabacfosadine可抑制有丝分裂原刺激的 T 淋巴细胞和 B 淋巴细胞的增殖（EC50 分别为 135 和 42 nM）。 GS-9219 对活化的淋巴细胞和造血肿瘤细胞株具有很强的抗增殖活性。Rabacfosadine在淋巴细胞中通过酶水解、脱氨和磷酸化作用转化为其活性代谢物 PMEG 二磷酸。本文研究了拉巴法沙定抑制活化淋巴细胞和造血肿瘤细胞增殖的能力。为了比较 GS-9219 在分裂细胞和非分裂细胞中的活性，使用基于新陈代谢的 XTT 钠测定法而不是 BrdUrd 测定法来评估 Rabacfosadine 在这些细胞群中的活性。XTT 试验结果表明，Rabacfosadine在静止细胞（EC50=17.2 μM）和增殖细胞（EC50=135 nM）中的 EC50 值相差 127 倍。这些结果表明，Rabacfosadine对活跃复制的淋巴母细胞有很大的选择性[1]。
体内活性	Rabacfosadine对患有淋巴瘤的狗具有很强的单药活性，其作用机制与多柔比星不同。狗交替接受Rabacfosadine（1.0 mg/kg，静脉注射，第 0、6、12 周）和多柔比星（30 mg/m^2，静脉注射，第 3、9、15 周）治疗。对获得完全应答（CR）的狗每月进行一次随访评估。每 21 天进行一次完整的临床病理学评估，并对缓解情况和不良事件（AEs）进行评估。在 46 只狗中，比较了Rabacfosadine和多柔比星的急性 AEs（发生在每种药物首次给药后 21 天内），每种药物至少有 1 次给药[2]。
存储条件	Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.27 mM), Sonication is recommended. DMSO : 80 mg/mL (151.94 mM), Sonication is recommended.
关键字	VDC1101 \| VDC 1101 \| Rabacfosadine \| NucleosideAntimetabolite \| Nucleoside Antimetabolite/Analog \| Nucleoside Antimetabolite \| GS9219 \| GS 9219 \| Analog
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雷巴萨定|||VDC-1101|||GS-9219|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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