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化合物 Adriforant|T68280|TargetMol

Adriforant
943057-12-3
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
阿屈仑特
英文名称:
Adriforant
CAS号:
943057-12-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.84%
产品类别:
抑制剂
货号:
T68280

Product Introduction

Bioactivity

名称Adriforant
描述Adriforant (PF-3893787,ZPL-3893797) is a competitive H4 (histamine receptor 4) antagonist that antagonizes histamine-induced phosphorylation of ERK, normalizes histamine-induced transcriptional changes in mast cells and reduces histamine-dependent Ca2+ fluxes in neurons, which alleviates itching and skin inflammation in mice
体外活性Adriforant 在多种人源嗜酸性粒细胞功能实验中评估(包括细胞形态变化、CD11b 表达和肌动蛋白聚合),IC₅₀ 分别为 0.65 nM、4.9 nM 和 1.3 nM(多为 n = 3–14)。此外,在 whole blood 中的 GAFS assay(形态变化)中完全抑制 H4R 激动剂 imetit 的作用(30 nM,总浓度)。Adriforant 对人 H4R 的结合 Ki 为 2.4 nM,功能性 Ki 为 1.56 nM,表现出高亲和力和拮抗活性[1]。
体内活性Adriforant 在大鼠中口服给药(5 mg/kg, po)或静脉注射(1 mg/kg, iv)后具有良好的药代特性(T₁/₂ = 7 h,F = 62%);在犬中也表现出良好口服吸收(10 mg/kg, po,T₁/₂ = 24 h,F = 39%)。Adriforant 安全性在大鼠和猕猴 7 天口服耐受性研究中评估,在自由血药浓度高达预测人类最低有效浓度的 187–240 倍时无明显毒性[1]。
存储条件keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字ZPL3893787 | ZPL 3893787 | ZPL 389 | PF-03893787 | PF03893787 | PF 3893787 | PF 03893787 | Adriforant
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相关库经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | ReFRAME 相关化合物库 | 神经递质受体化合物库 | GPCR靶点分子库 | 免疫/炎症分子化合物库 | 药物功能重定位化合物库
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阿屈仑特|||ZPL-3893797|||ZPL3893797|||ZPL-389|||ZPL389|||PF-3893787|||PF3893787|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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