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LeuRS-IN-1 hydrochloride|T38773|TargetMol

LeuRS-IN-1 hydrochloride
20980 5mg 起订
上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
LeuRS-IN-1 hydrochloride
英文名称:
LeuRS-IN-1 hydrochloride
CAS号:
1364683-67-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T38773

Product Introduction

Bioactivity

名称LeuRS-IN-1 hydrochloride
描述LeuRS-IN-1 hydrochloride is a potent and orally active inhibitor of M. tuberculosis leucyl-tRNA synthetase (M.tb LeuRS). It has IC 50 and Kd values of 0.06 μM and 0.075 μM, respectively, for M.tb LeuRS. Additionally, LeuRS-IN-1 hydrochloride inhibits human cytoplasmic LeuRS with an IC 50 of 38.8 μM and HepG2 protein synthesis with an EC 50 of 19.6 μM.
体外活性LeuRS-IN-1 (compound 13) hydrochloride has a MIC value of 0.02 μg/mL for M.tb H37Rv bacteria[1]. LeuRS-IN-1 (compound 3a) (48 h) hydrochloride induces HepG2 cell toxicity with an EC 50 value of 65.8 μM[2].
体内活性LeuRS-IN-1 (100 mg/kg; orally daily for 14 days) hydrochloride reduces lung CFU value in acute tuberculosis (TB) mice[1]. LeuRS-IN-1 (33 mg/kg; orally 5 days a week for 4 weeks) hydrochloride reduces lung and spleen CFU values in chronic TB mice[1]. Murine pharmacokinetic parameters[1]: Administration Dose (mg/kg) C max (μg/ml) at 5 min CL (ml/h/kg) V ss (ml/kg) MRT (h) AUC 0-∞ (h · μg/ml) α-t 1/2 (h) (% AUC) β-t 1/2 (h) (% AUC) i.v. 30 13.6 582 3,142 5.4 51.6 0.10 (2) 3.83 (98) Administration Dose (mg/kg) C max (μg/ml) T max (h) AUC 0-24 (h · μg/ml) Terminal t 1/2 (h) Bioavailability (%) (h · μg/ml) Mouse PPB (%) p.o. 30 6.4 0.25 47.5 3.1 9.2 23 Animal Model: Murine GKO (C57BL/6-Ifngtm1ts) model of acute TB[1]Dosage: 100 mg/kg Administration: Orally daily for 14 days after 10 days of infection (start) with M. tuberculosis Erdman. Result: Reduced lung CFU value in mice. Animal Model: Murine BALB/c model of chronic TB infection[1]Dosage: 33 mg/kg Administration: Orally 5 days a week for 4 weeks after infection with M. tuberculosis Erdman with a low-dose aerosol 21 days prior (start). Result: Reduced lung and spleen CFU values in mice.
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
关键字LeuRS IN 1 hydrochloride | LeuRS-IN-1 Hydrochloride | LeuRSIN1 hydrochloride
LeuRS-IN-1 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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