- 中文名称:
- LeuRS-IN-1 hydrochloride
- 英文名称:
- LeuRS-IN-1 hydrochloride
- CAS号:
- 1364683-67-9
- 品牌:
- TargetMol
- 产地:
- 美国
- 保存条件:
- Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
- 产品类别:
- 抑制剂
- 货号:
- T38773
Product Introduction
Bioactivity
名称 | LeuRS-IN-1 hydrochloride |
描述 | LeuRS-IN-1 hydrochloride is a potent and orally active inhibitor of M. tuberculosis leucyl-tRNA synthetase (M.tb LeuRS). It has IC 50 and Kd values of 0.06 μM and 0.075 μM, respectively, for M.tb LeuRS. Additionally, LeuRS-IN-1 hydrochloride inhibits human cytoplasmic LeuRS with an IC 50 of 38.8 μM and HepG2 protein synthesis with an EC 50 of 19.6 μM. |
体外活性 | LeuRS-IN-1 (compound 13) hydrochloride has a MIC value of 0.02 μg/mL for M.tb H37Rv bacteria[1]. LeuRS-IN-1 (compound 3a) (48 h) hydrochloride induces HepG2 cell toxicity with an EC 50 value of 65.8 μM[2]. |
体内活性 | LeuRS-IN-1 (100 mg/kg; orally daily for 14 days) hydrochloride reduces lung CFU value in acute tuberculosis (TB) mice[1]. LeuRS-IN-1 (33 mg/kg; orally 5 days a week for 4 weeks) hydrochloride reduces lung and spleen CFU values in chronic TB mice[1]. Murine pharmacokinetic parameters[1]: Administration Dose (mg/kg) C max (μg/ml) at 5 min CL (ml/h/kg) V ss (ml/kg) MRT (h) AUC 0-∞ (h · μg/ml) α-t 1/2 (h) (% AUC) β-t 1/2 (h) (% AUC) i.v. 30 13.6 582 3,142 5.4 51.6 0.10 (2) 3.83 (98) Administration Dose (mg/kg) C max (μg/ml) T max (h) AUC 0-24 (h · μg/ml) Terminal t 1/2 (h) Bioavailability (%) (h · μg/ml) Mouse PPB (%) p.o. 30 6.4 0.25 47.5 3.1 9.2 23 Animal Model: Murine GKO (C57BL/6-Ifngtm1ts) model of acute TB[1]Dosage: 100 mg/kg Administration: Orally daily for 14 days after 10 days of infection (start) with M. tuberculosis Erdman. Result: Reduced lung CFU value in mice. Animal Model: Murine BALB/c model of chronic TB infection[1]Dosage: 33 mg/kg Administration: Orally 5 days a week for 4 weeks after infection with M. tuberculosis Erdman with a low-dose aerosol 21 days prior (start). Result: Reduced lung and spleen CFU values in mice. |
存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
关键字 | LeuRS IN 1 hydrochloride | LeuRS-IN-1 Hydrochloride | LeuRSIN1 hydrochloride |
LeuRS-IN-1 hydrochloride|TargetMol
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 |
(12年)
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注册资本 |
589.8595万人民币 |
员工人数 |
100-500人 |
年营业额 |
¥ 1亿以上 |
经营模式 |
贸易,工厂,试剂,定制,服务 |
主营行业 |
中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务 |
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