化合物 VX-11e|T3166|TargetMol

VX-11e
896720-20-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 VX-11e

英文名称：: VX-11e

CAS号：: 896720-20-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥98%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3166

Product Introduction

Bioactivity

名称	VX-11e
描述	VX-11e (TCS ERK 11e) is a potent, selective, and orally bioavailable ERK(Extracellular Signal-Regulated Kinase) inhibitor; antitumor agent.
细胞实验	Cell proliferation is measured by 3H-thymidine incorporation. The cells are plated at a concentration of 10,000 cells/well in a 96-well plate using growth media, RPMI 1640 containing 10% FBS. Serially diluted compounds are added. The cells and compounds are incubated for 48 hours at 37°C incubator. After 48 hours, 0.4 μCi of 3H-thymidine is added to each wells for 8 hours and returned to the 37°C incubator. The cells are harvested using a Tomtec 96-well cell harvester and the CPM is determined using the Wallac 1205 BETAPLATE liquid scintillation counter. The IC50 is the 50% inhibition of contr(Only for Reference)
激酶实验	ERK Inhibition Assay: Compounds are assayed for the inhibition of ERK2 by a spectophotometric coupled-enzyme assay. In this assay, a fixed concentration of activated ERK2 (10 nM) is incubated with various concentrations of the compounds in DMSO (2.5%) for 10 min. at 30 °C in 0.1 M HEPES buffer, pH = 7.5, containing 10 mM MgCl2, 2.5 mM phosphoenolpyruvate, 200 μM NADH, 150 μg/mL pyruvate kinase, 50 μg/mL lactate dehydrogenase and 200 μM erktide peptide. The reaction is initiated by the addition of 65 μM ATP. The rate of decrease of absorbance at 340 nM is monitored. The IC50 is evaluated from the data as a function of inhibitor concentr
体外活性	在HT29细胞中，VX-11e强效抑制细胞增殖，其IC50为48 nM。[1]
体内活性	在大鼠和小鼠中，VX-11e展现出良好的口服生物可用性。[1] 在携带人类黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中，VX-11e（50 mg/kg，口服）能显著抑制pRSK，并抑制肿瘤生长。与BKM120联合使用时，VX-11e能显著增强肿瘤生长抑制效果。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (100 mM) Ethanol : 12.5 mg/mL (25 mM)
关键字	Extracellular signal regulated kinases \| Inhibitor \| inhibit \| ERK \| VX-11e \| VX 11e \| VX11e
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相关库	神经保护化合物库 \| 抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 干细胞分化化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 疼痛相关化合物库

VTX-11e|||Vertex-11e|||TCS ERK 11e|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务