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环氧酶素|T6830|TargetMol

Epoxomicin
134381-21-8
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上海 更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
环氧酶素
英文名称：
Epoxomicin
CAS号：
134381-21-8
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.86%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6830

Product Introduction

Bioactivity

名称Epoxomicin
描述Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) is a selective proteasome inhibitor with anti-inflammatory activity, inhibits primarily the CH-L activity of the 20S proteasome, while T-L and PGPH catalytic activities are also inhibited at 100- and 1000-fold reduced rate.
体外活性Epoxomicin 通过共价结合方式与蛋白酶体的LMP7、X、MECL1和Z催化亚单位结合。Epoxomicin（100 nM）使已知的蛋白酶体靶标蛋白p53的水平提高30倍，在HUVECs中产生显著效果。Epoxomicin（10 μM）导致在HeLa细胞中泛素化蛋白的堆积。同时，Epoxomicin（10 μM）使HeLa细胞中的IκBα降解减缓10倍，并显著剂量依赖性地降低了TNF-α刺激下的NF-κB DNA结合活性。[1] Epoxomicin抑制带有生物素化嵌合体的EL4淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。[2] Epoxomicin（1 μM）减少LCMV GP33的展示并增强GP276的展示。[3] Epoxomicin抑制Babesia bigemina的生长，IC50为4 nM。Epoxomicin（0.5 mg/kg和0.05 mg/kg）分别在B. microti中导致最高疟原虫载量水平达到34.8%和42.3%。[4] Epoxomicin（100 nM）使Plasmodium falciparum的总疟原虫载量分别减少了78%、86%和77%。Epoxomicin（10 μM）抑制了配子体的形成和外鞭毛化以及在按蚊中的卵囊发展。[5]
体内活性Epoxomicin（0.58 mg/kg每日）相较于仅接受载体处理的对照小鼠组，降低了44%的CS响应。当在小鼠挑战后24小时进行耳肿胀测量时，Epoxomicin（2.9 mg/kg）强效抑制了95%的刺激相关炎症反应。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 93 mg/mL (167.7 mM)
Ethanol : 93 mg/mL (167.7 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字inhibit | covalently | BBB | cytotoxicities | Inhibitor | antitumor | anti-inflammatory | Parkinson's | Apoptosis | Proteasome | antiproliferative | Epoxomicin | Epoxyketone-containing
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环氧酶素|||BU-4061T|||BU-4061T,Aids010837|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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