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化合物 AVN-101|T26690|TargetMol

AVN-101
1061354-48-0
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 AVN-101
英文名称:
AVN-101
CAS号:
1061354-48-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.73%
产品类别:
抑制剂
货号:
T26690

Product Introduction

Bioactivity

名称AVN-101
描述AVN-101 is a highly potent 5-HT7 receptor antagonist with a Ki value of 153 pM. AVN-101 also exhibits considerable affinity for histamine H1 (Ki value of 0.58 nM) and adrenergic α2A, α2B and α2C (Ki values ​​of 0.41-3.6 nM) receptors. AVN-101 has shown good oral bioavailability and brain-blood barrier permeability, low toxicity and reasonable efficacy in animal models of central nervous system diseases.
体外活性方法:在单细胞膜片钳实验中使用稳定表达 hERG 钾通道和测量钾电流的 HEK 细胞测试了 AVN-101 阻断 hERG 通道的能力。 结果:AVN-101 和 M1 都可以用 阻断 hERG 通道IC 50分值为0.58μM。[2]
体内活性方法:AVN-101 (5 mg/kg) 在通过口服 (PO) 和 I静脉注射(I.v)途径给药时在 Wistar 大鼠中评估,使用LC-MS/MS在血浆中检测AVN-101。 结果:大鼠体内 AVN-101 的生物利用度(根据 AUC0 ⟶240 的值计算)在腹腔注射时为 26.3%,在口服时为 8.5%。但应注意的是,体内实验中确定的药物消除率 Kel = 0.0121 min-1(静脉注射)明显慢于大鼠微粒体观察到的药物消除率(Kel = 0.335 min-1)。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 60 mg/ml (176.01 mM)
关键字AVN101 | AVN-101 | AVN 101
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | GPCR靶点分子库 | 神经退行性疾病化合物库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 疼痛相关化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
AVN-101|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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