化合物 AVN-101|T26690|TargetMol

AVN-101
1061354-48-0

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AVN-101

英文名称：: AVN-101

CAS号：: 1061354-48-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.73%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T26690

Product Introduction

Bioactivity

名称	AVN-101
描述	AVN-101 is a highly potent 5-HT7 receptor antagonist with a Ki value of 153 pM. AVN-101 also exhibits considerable affinity for histamine H1 (Ki value of 0.58 nM) and adrenergic α2A, α2B and α2C (Ki values of 0.41-3.6 nM) receptors. AVN-101 has shown good oral bioavailability and brain-blood barrier permeability, low toxicity and reasonable efficacy in animal models of central nervous system diseases.
体外活性	方法：在单细胞膜片钳实验中使用稳定表达 hERG 钾通道和测量钾电流的 HEK 细胞测试了 AVN-101 阻断 hERG 通道的能力。结果：AVN-101 和 M1 都可以用阻断 hERG 通道IC 50分值为0.58μM。[2]
体内活性	方法：AVN-101 （5 mg/kg）在通过口服（PO）和 I静脉注射（I.v）途径给药时在 Wistar 大鼠中评估，使用LC-MS/MS在血浆中检测AVN-101。结果：大鼠体内 AVN-101 的生物利用度（根据 AUC0 ⟶240 的值计算）在腹腔注射时为 26.3%，在口服时为 8.5%。但应注意的是，体内实验中确定的药物消除率 Kel = 0.0121 min-1（静脉注射）明显慢于大鼠微粒体观察到的药物消除率（Kel = 0.335 min-1）。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 60 mg/ml (176.01 mM)
关键字	AVN101 \| AVN-101 \| AVN 101
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

AVN-101|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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