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化合物 SM-164|T12932L|TargetMol

SM-164
957135-43-2
1150 1mg 起订
1700 2mg 起订
2530 5mg 起订
上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 SM-164
英文名称:
SM-164
CAS号:
957135-43-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.92%
产品类别:
抑制剂
货号:
T12932L

Product Introduction

Bioactivity

名称SM-164
描述SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains (IC50: 1.39 nM). It acts as an extremely potent antagonist of XIAP.
体外活性SM-164与XIAP结合,其效能分别比其单价同类物以及天然Smac AVPI肽高出300倍与7000倍。通过基于荧光极化的测定法确定了SM-164对XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白的结合亲和力。SM-164能够与XIAP中的两个BIR结构域同时作用,并以超高效的拮抗剂在无细胞和细胞水平的实验中展现对XIAP的抑制作用。SM-164针对细胞性XIAP,并能在低至1 nM的浓度下显著诱导白血病癌细胞的凋亡,而在高达10,000 nM的浓度下对正常人初代细胞的毒性微乎其微。SM-164对包含BIR2和BIR3两个结构域的XIAP蛋白的Ki值为0.56 nM,对含有BIR2和BIR3的cIAP-1蛋白的Ki值为0.31 nM。SM-164对含有BIR3的cIAP-2蛋白的Ki值为1.1 nM [1][2]。
体内活性SM-164在抑制肿瘤生长方面表现出高效性,能够实现MDA-MB-231异种移植模型的肿瘤退化。SM-164 (1 mg/kg) 的治疗在疗程期间完全抑制了肿瘤生长。SM-164 (5 mg/kg) 的治疗使得治疗开始时(第25天)肿瘤体积147±54 mm³减少到治疗结束时(第36天)的54±32 mm³,下降了65%。SM-164的抗肿瘤活性强烈而持久,并非短暂。治疗结束时,SM-164 (5 mg/kg) 的效果在统计学上显著优于Taxotere(P<0.01),或当对照组肿瘤大小达到750 mm³时(P<0.02)[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 5.2 mg/mL (4.64 mM), Sonication is recommended.
关键字SM164 | Apoptosis | SM 164 | inhibit | IAP | Inhibitor | SM-164
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SM-164|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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