化合物 Filanesib|TQ0318|TargetMol

Filanesib
885060-09-3

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Filanesib

英文名称：: Filanesib

CAS号：: 885060-09-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.06%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0318

Product Introduction

Bioactivity

名称	Filanesib
描述	Filanesib (ARRY 520) is a selective inhibitor of kinesin spindle protein (KSP, IC50 = 6 nM) with potent anti-proliferative activity.
细胞实验	Exponentially growing cells (0.4×10^6/mL) are treated with ARRY-520 for up to 48 hours. For combination, HL-60 and HL-60Bcl-2 cells (0.4×10^6/mL) are incubated with ARRY-520, ABT-737, or both for up to 96 hours. DMSO is used as the control agent. Apoptosis is estimated by flow cytometry measurements of phosphatidylserine with the Annexin-V-FLUOS Staining Kit. Membrane integrity is simultaneously assessed by 7-amino-actinomycin D (7-AAD). To measure changes in the mitochondrial membrane potential (MMP), cells are loaded with CMXRos (300 nM) and MitoTracker Green (500 nM) for 1 hour at 37°C. The loss of MMP is then assessed by measuring CMXRos retention while simultaneously adjusting for mitochondrial mass [4].
动物实验	Subcutaneous tumor xenografts are allowed to grow to a volume of 250-350 mm3. The mice are randomized into groups of 3-4 based on tumor size and are given a single dose of ARRY-520 i.p. At various time-points after administration of the drug, the mice are euthanized by CO2 inhalation and the tumors excised and placed in 10% neutral buffered formalin. The formalin-fixed tumors are processed and paraffin-embedded by standard procedures. Spindle morphology is analyzed by staining tumor sections for α-tubulin, and apoptosis is analyzed by TUNEL stain. Monopolar/abnormal spindles and TUNEL positive (apoptotic) cells are counted in three ×40 fields from each sample, analyzed using algorithms developed in software [1].
体外活性	Filanesib在多种耐药细胞系中展示了抗增殖活性，包括HCT-15、NCI/ADR-RES和K562/ADR，其EC50值分别为3.7、14和4.2 nM。Filanesib（10 nM）通过增加组蛋白H3的磷酸化和四个细胞中cyclin B1的积累，阻断有丝分裂并形成典型的KSP抑制效果所表现的单极纺锤体结构[2]。Filanesib（1 nM）在24小时内显著诱导OCI-AML3细胞发生G2M期细胞周期阻滞[4]。
体内活性	Filanesib (10, 15, 20, 30 mg/kg, i.p.) 在UISO-BCA-1异种移植物中表现出活性，且在携带皮下HT-29, HCT-116, MDA-MB-231和A2780异种移植物的小鼠中优于紫杉醇。Filanesib在雄激素受体阴性前列腺癌异种移植模型PC-3中优于多西他赛 [1]。RPMI 8226肿瘤异种移植物对低剂量的Filanesib (12.5 mg/kg, i.p.) 特别敏感 [2]。在SCID小鼠的HL60和MV4-11异种移植物中，Filanesib分别以27 mg/kg和20 mg/kg的浓度显著抑制肿瘤生长 [4]。
存储条件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 90 mg/mL (214 mM)
关键字	Filanesib \| ARRY520
相关产品	ARRY 520 hydrochloride \| Ispinesib \| SB-743921 hydrochloride
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

ARRY-520|||ARRY 520|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务