盐酸米贝地尔|T12032|TargetMol

Mibefradil dihydrochloride
116666-63-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 盐酸米贝地尔

英文名称：: Mibefradil dihydrochloride

CAS号：: 116666-63-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.72%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T12032

Product Introduction

Bioactivity

名称	Mibefradil dihydrochloride
描述	Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) is an blocker of calcium channel with moderate selectivity for T-type Ca2+ channels (T-type and L-type currents with IC50s of 2.7 μM and 18.6 μM, respectively).
细胞实验	Human Orai1-3 cDNAs in tetracycline-regulated pcDNA4/TO vectors were transfected into HEK293 T-REx cells with stromal interaction molecule 1 (STIM1) stable expression. The Orai currents were recorded by whole-cell and excised-membrane patch clamp. Ca2+?influx or release was measured by Fura-PE3/AM. Cell growth and death were monitored by WST-1, LDH assays and flow cytometry[3].
体外活性	Mibefradil dihydrochloride 可可逆抑制T型和L型电流，其IC50值分别为2.7 μM和18.6 μM[1]。Mibefradil剂量依赖性地抑制了Orai1、Orai2和Orai3电流，其IC50对于Orai1、Orai2和Orai3通道分别为52.6 μM、14.1 μM和3.8 μM。外向外膜片实验表明，向细胞外表面灌流10-μM Mibefradil能完全阻断由2-APB诱发的Orai3电流和单通道活动。Mibefradil的胞内应用不影响Orai3通道活动。高浓度(>50 μM)的Mibefradil抑制了Ca2+释放，但对由刺激毛地黄素所引起的胞浆STIM1易位没有影响。Mibefradil对Orai通道的抑制与结构有关，其他结构不同的T型Ca2+通道阻断剂，如乙琥胺和ML218，对Orai通道无影响或影响极小。此外，Mibefradil抑制了细胞增殖，诱导了凋亡，并阻滞了细胞周期进程[3]。
体内活性	与生理盐水处理组相比，接受Mibefradil或Ethosuximide处理的大鼠在脊髓和背根神经节（DRG）中的CaV3.2表达显著降低。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 122 mg/mL (214.58 mM)
关键字	Mibefradil dihydrochloride \| inhibit \| Mibefradil Dihydrochloride \| Calcium Channel \| Inhibitor \| Ca channels \| Ca2+ channels \| Mibefradil \| Ro 40-5967
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 离子通道库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

盐酸米贝地尔|||米贝拉地尔|||Ro 40-5967 (dihydrochloride)|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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