伊格列扎|T15567|TargetMol

Imiglitazar
250601-04-8

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￥4900 1mg 起订

上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 伊格列扎

英文名称：: Imiglitazar

CAS号：: 250601-04-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 97.33%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15567

Product Introduction

Bioactivity

名称	Imiglitazar
描述	Imiglitazar (TAK559) is a potent PPAR-β/δ receptor agonist with hypoglycemic effects.
体外活性	TAK-559作为hPPARγ1的部分激动剂，其最大激活效率约为罗格列酮（一种已知PPARγ激动剂）的68%。当TAK-559浓度高达10 μM时，可以观察到PPARγ的显著激活。利用放射性标记配体的竞争性结合实验表明，TAK-559对所有hPPAR亚型的转录激活是由于TAK-559直接与每个亚型结合的结果。TAK-559还能够将共激活因子SRC-1招募至hPPARγ1和hPPARα，并使抑制因子NCoR从这两种PPAR亚型中解离[1]。在10 μM TAK-559存在下，TNFα或IL-1β诱导的THP-1细胞与培养的内皮细胞的附着显著减少。同时，来自内皮细胞的单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）的分泌减少了36%，伴随着细胞中mRNA表达的下降。此外，在TAK-559存在下，培养的平滑肌细胞的增殖和迁移也显著减少[3]。
体内活性	在TAK-559治疗期间，观察到显著升高的循环高密度脂蛋白(HDL)胆固醇水平，特点是大型HDL颗粒增加和小密集HDL颗粒减少。同时，血浆甘油三酯和载脂蛋白B-100水平降低，而载脂蛋白A-I水平增加。在这些前糖尿病猴子中，以每天3.0 mg/kg的最高剂量显著纠正高胰岛素血症和胰岛素抵抗。此外，在研究期间没有观察到代表性肝功能参数的不良影响[2]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字	TAK559 \| TAK 559 \| PPARδ \| PPARγ1 \| PPARβ \| PPARα \| Imiglitazar
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伊格列扎|||TAK-559|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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