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化合物 KIN-8194|T86782|TargetMol

KIN-8194
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 KIN-8194
英文名称:
KIN-8194
CAS号:
330786-01-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T86782

Product Introduction

Bioactivity

名称KIN-8194
描述KIN-8194 is a dual inhibitor of HCK and BTK, effective when administered orally, displaying IC 50 values of 0.915 nM for HCK and <0.495 nM for BTK. It inhibits growth and disrupts integrin-mediated adhesion in BTKi-resistant mantle cell lymphoma (MCL). Additionally, KIN-8194 has shown efficacy in overcoming ibrutinib resistance, enhancing survival in TMD-8 ABC DLBCL xenografted mice [1] [2].
体外活性KIN-8194 (0-1 μM, 7 天) 抑制 MCL 细胞系 (Maver-1、JeKo-1、Mino、Rec-1 和 Granta-519) 和原代细胞的生长,并通过抑制 HCK 减少其增殖 [1]。KIN-8194 (100 nM, 6 h) 以 HCK 依赖性方式抑制 Maver-1 和 Granta-519 细胞中的 AKT-S6 信号通路 [1]。此外,KIN-8194 (0-1 μM, 30 min) 以 HCK 依赖性方式抑制 MCL 细胞 (JeKo-1 和 Granta-519) 与纤连蛋白或基质细胞的粘附 [1]。
体内活性化合物 KIN-8194 在剂量范围为12.5-50 mg/kg时,通过口服单次给药在 MYD88 突变的 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠模型中展示了对 pHCK 和 pBTK 的剂量依赖性抑制作用< br/> 另一方面,以50 mg/kg的剂量每日口服 KIN-8194 持续六周,能有效抑制同一小鼠模型中的肿瘤生长。同时,每日口服30 mg/kg KIN-8194 联合 Venetoclax 为期22天,能有效延长ibrutinib耐药的 BTK Cys481Ser TMD-8 细胞异种移植小鼠的中位生存时间。< sup>[2][2]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
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KIN-8194|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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