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化合物 MTX115325|T86936|TargetMol

MTX115325
2750895-97-5
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 MTX115325
英文名称:
MTX115325
CAS号:
2750895-97-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T86936

Product Introduction

Bioactivity

名称MTX115325
描述MTX115325 (Example 1) is a brain-penetrant USP30 inhibitor with an IC 50 of 12 nM, administered orally and exhibiting neuroprotective properties. It enhances ubiquitination (EC 50 =32 nM) of TOM20, a mitochondrial outer membrane protein and USP30 substrate, thereby promoting mitophagy. Additionally, MTX115325 prevents dopaminergic neuron loss and maintains striatal dopamine [1].
体外活性MTX115325 在 SH-SY5Y 细胞中以浓度37 nM至1 μM,作用时间72小时,可促进线粒体自噬。 [1] 。同一化合物在 HeLa 细胞及YFP-Parkin 过表达的 HeLa 细胞中,在10 nM至1 μM浓度,作用90分钟,促进了TOM20的泛素化并抑制了USP30的活性。 [1]
体内活性在AAV-A53T-SNCA小鼠模型研究中,MTX115325 (i.g.; 15 mg/kg和50 mg/kg; 每天两次,连续10周)明显降低了S129-αSyn的磷酸化水平及GFAP染色的总面积,这一结果显示星形胶质细胞的活性有所下降 [1]。此外,MTX115325 (i.g.; 10 mg/kg; 单剂量)展现了极高的口服生物利用度(98%)和良好的中枢神经系统渗透效果,相应的脑分配系数(Kpu,u)大约为0.4 [1]。在给予单次MTX115325 (i.g.; 15 mg/kg和50 mg/kg)时,其C max分别达到7546.9 ng/mL和16374.3 ng/mL。特别地,50 mg/kg的剂量可以持续维持药物浓度在TOM20泛素化的EC 50以上 [1]。该研究还指出,MTX115325通过减少黑质多巴胺能神经元的损失并保持纹状体的多巴胺水平,且提高了酪氨酸羟化酶(TH)+神经元的比例。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
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MTX115325|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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