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化合物MKT-077|T5152|TargetMol

MKT-077
147366-41-4
298 1mg 起订
828 5mg 起订
1490 10mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物MKT-077
英文名称:
MKT-077
CAS号:
147366-41-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.2%
产品类别:
抑制剂
货号:
T5152

Product Introduction

Bioactivity

名称MKT-077
描述MKT-077 (FJ-776) is a cationic rhodacyanine dye that demonstrates antiproliferative activity against cancer cell lines (EC50s: 1.4-2.2 μM in vitro) through its ability to inhibit members of the Hsp70 family of molecular chaperones.
细胞实验MTT assay was performed as previously described. Briefly, cells were seeded in 24 well plates and allowed to attach for 48 hours. After drug treatment, cells were incubated with 400 μL of MTT (0.5 mg/mL) in complete medium for 2 hours at 37℃, switched into 200 μL DMSO, and shaken for 5 minutes at room temperature before measuring absorbance at 540 nm [1].
动物实验The 1×10^7 TT cells in 200 μL Hank's balanced salt solution were inoculated subcutaneously into the rear flanks of 6-week-old female athymic nude (nu/nu) mice. Once palpable, tumors were measured using Vernier calipers at intervals indicated in the text. Tumor volumes (TVs) were calculated using the formula: TV=L×W^2×0.5 (L, length; W, width). When TV reached 100 mm^3, mice were sorted into groups of 8 to achieve equal distribution of tumor size in all treatment groups. Group 1 received only the vehicle (1:9 mixture of DMSO/saline) and group 2 received MKT-077 (10 mg/kg body weight/dose). A 200 μL of ether solution was administered by intraperitoneal injection every 2 days (total 10 doses). At the end of the experiments, animals were euthanized by CO2 asphyxiation [1].
体外活性MKT-077(0.1-10 μM)处理48小时后能有效降低TT细胞的活力。MKT-077使细胞在G0/G1期的积累以剂量依赖的方式增加,并且也以剂量依赖的方式增加TT细胞培养中的sub-G0/G1期细胞群体。此外,MKT-077还下调TT和MZ-CRC-1细胞中的增殖标志物Ki67和S期转录因子E2F-1的细胞水平。而且,与MZ-CRC-1细胞相比,TT细胞能够摄取并保留更高水平的MKT-077 [1]。MKT-077对MCF7和MDA-MB-231乳腺癌细胞的EC50值分别为1.4±0.2和2.2±0.2 μM [2]。
体内活性系统性给药MKT-077显著延缓了小鼠TT异种移植瘤的生长。在化合物治疗结束时,我们发现MKT-077治疗组的瘤重量约为对照组的两倍。这些数据与我们在体外环境中观察到的MKT-077的生长抑制效果一致[1]。来自接受了连续5天每天一次15 mg/kg体重MKT-077的静脉注射的大鼠肝脏中分离出的线粒体,在琥珀酸诱导、ADP刺激的呼吸率显著低于未处理对照组[3]。
存储条件keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : 20 mg/mL
DMSO : 55 mg/mL (127.31 mM)
关键字FJ 776 | Heat shock proteins | HSP | MKT-077 | Inhibitor | FJ776 | inhibit
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MKT077|||MKT 077|||FJ-776|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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