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化合物 FLT3/D835Y-IN-1|T61977|TargetMol

FLT3/D835Y-IN-1
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上海 更新日期:2026-05-08

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 FLT3/D835Y-IN-1
英文名称:
FLT3/D835Y-IN-1
CAS号:
2648799-49-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T61977

Product Introduction

Bioactivity

名称FLT3/D835Y-IN-1
描述FLT3/D835Y-IN-1 (compound 13a) is a orally active, and selective inhibitor of FLT3 and FLT3/D835Y, with IC50s of 0.26 nM and 0.18 nM, respectively. FLT3/D835Y-IN-1 has anticancer efficacy, and has research value in AML (acute myeloid leukemia).
体外活性FLT3/D835Y-IN-1 (compound 13a) (100 nM, 3 h) potently inhibits Ba/F3-FLT3-ITD, Ba/F3-FLT3-ITD/D835Y, Ba/F3-FLT3-ITD-F691L cell lines, and AML cells proliferation [1]. FLT3/D835Y-IN-1 (3-30 nM, 16 h) significantly inhibit FLT3, AKT, ERK, and STAT5 pathways [1]. Cell Proliferation Assay Cell Line: Ba/F3-FLT3-ITD, Ba/F3-FLT3-ITD/D835Y, and Ba/F3-FLT3-ITD-F691L cell lines, AML cells [1] Concentration: 100 nM Incubation Time: 3 h Result: Inhibited Ba/F3-FLT3-ITD, Ba/F3-FLT3-ITD/D835Y, Ba/F3-FLT3-ITD-F691L, MV4-11, MOLM14, and MOLM14-ITD/D835Y proliferation, with GI 50 values of 0.59, 0.73, 5.54, 1.30, 6.20, and 4.58 nM, respectively. Western Blot Analysis Cell Line: MOLM14-ITD/D835Y and MOLM14-ITD/F691L cells [1]. Concentration: 3, 10, and 30 nM Incubation Time: 16 h Result: Significantly inhibited the FLT3, AKT, ERK, and STAT5 pathways at lower dosages.
体内活性FLT3/D835Y-IN-1 (10 mg/kg, IP, daily, 6 days per week) significantly suppresses tumor growth and exhibits potent antitumor activity against MOLM14-ITD/D835Y cells [1]. FLT3/D835Y-IN-1 (10 mg/kg, IV or Orally, single) displays extremely low AUC and high clearance [1]. Pharmacokinetic Parameters of FLT3/D835Y-IN-1 in ICR mice [1]. Parameters 13a AUC last (ng*h/mL) 1360 ± 110 CL (L/h/kg) 6.96 ± 0.66 V ss (L/kg) 14.8 ± 0.7 T 1/2 (h) 1.5 ± 0.1 Animal Model: NOD/SCID mice (6 weeks, male, nine mice per group) [1] Dosage: 10 mg/kg Administration: IP, daily, 6 days per week, from day 7 to day 29 Result: Significantly suppressed tumor growth. Animal Model: ICR mice (7–8 weeks, male) [1] Dosage: 10 mg/kg, dissolved in a solution (10% DMSO, 40% PEG400, and 50% PBS) Administration: IV or Orally, single (Pharmacokinetic Analysis) Result: Displayed extremely low AUC and high clearance.
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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