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化合物 A2AR-antagonist-1|T72626|TargetMol

A2AR-antagonist-1
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 A2AR-antagonist-1
英文名称:
A2AR-antagonist-1
CAS号:
2922920-71-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T72626

Product Introduction

Bioactivity

名称A2AR-antagonist-1
描述A2AR-antagonist-1 (compound 38), an orally active adenosine A2A receptor antagonist with an IC50 value of 29 nM, demonstrates anti-tumor properties and stability in mouse liver microsomes (t1/2 = 86.1 min). Additionally, it activates T cells by inhibiting immunosuppressive molecules (LAG-3 and TIM-3) and promoting expression of effector molecules (GZMB, IFNG, and IL-2) [1].
体外活性A2AR-antagonist-1(0.001-10 μM;30分钟)可减少HEK293-A2AR细胞中由NECA引起的ERK磷酸化水平[1]。在0.1-10 μM浓度和5小时作用下,它能够抑制NECA诱导的免疫分子表达,并在Jurkat T细胞中促进效应分子的表达[1]。
此外,A2AR-antagonist-1在0.1-10 μM浓度和48小时作用期间,能够修复OT-I小鼠脾细胞(OT-I CTL)对MC38-OVA细胞的细胞毒性功能损伤,并增强T细胞在体外的活化与效应功能[1]。
体内活性A2AR-antagonist-1(100 mg/kg;口服;每天一次,连续23天)在携带结肠癌MC38细胞的C57BL/6小鼠中显示出显著的抗肿瘤效果[1]。药代动力学分析表明,通过静脉(i.v.)给药(2 mg/kg)得到的药物浓度最大值(Cmax)为2584 ng/mL,从零时刻至最后一次测定时间点的曲线下面积(AUC0-last)为5577 ng·h/mL,从零时刻至无穷时的曲线下面积(AUC0-t)为5565 ng·h/mL,半衰期(t1/2)为0.93小时。而口服(p.o.)给药(10 mg/kg)得到的Cmax为8823 ng/mL,AUC0-last为24008 ng·h/mL,AUC0-t为24003 ng·h/mL,t1/2为2.35小时,生物利用度(F%)为86.1。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字AdenosineReceptor | Adenosine Receptor
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A2AR-antagonist-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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