化合物 Olcegepant|T12293L|TargetMol

Olcegepant
204697-65-4

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Olcegepant

英文名称：: Olcegepant

CAS号：: 204697-65-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 96.08%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T12293L

Product Introduction

Bioactivity

名称	Olcegepant
描述	Olcegepant (BIBN-4096) is an effective and selective non-peptide calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor antagonist (IC50 of 0.03 nM and Ki of 14.4 pM for human CGRP).
体外活性	Olcegepant在灵长类动物的CGRP受体上显示出极高的效力，对人类CGRP受体的亲和力（Ki）为14.4±6.3 (n=4) pM。该化合物对人类CGRP受体的亲和力高于内源性配体CGRP，并且比肽类拮抗剂CGRP8-37高出150倍。CGRP会引起浓度依赖性的松弛作用，而Olcegepant以竞争性方式对此起拮抗作用。Olcegepant能逆转CGRP介导的人脑血管舒张，并且在偏头痛病理生理学的替代动物模型中抑制神经源性血管舒张。多条证据表明，钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂可能作为一种新型的中断性偏头痛治疗方法。Olcegepant在SK-N-MC细胞中表现出对CGRP受体的竞争性拮抗作用。研究中使用灵敏的肌动图技术对人类脑动脉、冠状动脉和网膜动脉进行了单独测试[1][2][3]。
体内活性	用Olcegepant (900 μg/kg) 预处理可抑制Capsaicin 诱导脊髓三叉神经核内Fos表达的57%。Olcegepant预处理不改变三叉神经节内磷酸化的细胞外信号调节激酶的表达。Olcegepant以1至30 μg/kg (i.v.)的剂量抑制了通过刺激三叉神经节释放的CGRP对狨猴面部血流的影响。Olcegepant (0.3至0.9 mg/kg, i.v.) 显著降低CCI-ION大鼠的机械性痛觉过敏。Olcegepant (0.6 mg/kg, i.v.) 显著减少了CCI-ION大鼠三叉神经核内的c-Fos免疫标记细胞数量并上调了ATF3转录物（神经元损伤的标志）但不是白细胞介素-6的表达[2][4][5]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 23.81 mg/mL (27.38 mM), Sonication is recommended.
关键字	inhibit \| BIBN 4096 \| Olcegepant \| BIBN4096 \| CGRP Receptor \| Calcitonin gene-related peptide receptor \| Inhibitor
相关产品	Calcitonin（salmon） Acetate(47931-85-1(free base)) \| Vazegepant \| CGRP antagonist 1 \| Calcitonin (salmon) \| Vazegepant hydrochloride \| Galcanezumab \| β-CGRP, human acetate \| CGRP 8-37 (rat) \| Atogepant \| Ubrogepant \| Rimegepant \| HCGRP-(8-37) acetate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 离子通道库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

BIBN-4096|||BIBN 4096BS|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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