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化合物 UMI77|T6034|TargetMol

UMI-77
518303-20-3
￥313 1mg 起订
￥788 5mg 起订
￥1190 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 UMI77
英文名称：
UMI-77
CAS号：
518303-20-3
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.57%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6034

Product Introduction

Bioactivity

名称UMI-77
描述UMI-77 is a selective Mcl-1 inhibitor. UMI-77 binds to the BH3-binding groove of Mcl-1 with a Ki of 490 nM and is selective over other members of the Bcl-2 family.
细胞实验Human pancreatic cancer cell lines AsPC-1, BxPC-3, and Capan-2 are cultured in RPMI-1640 medium, whereas Panc-1 and MiaPaCa are cultured in Dulbeccos' Modified Eagle's Medium (DMEM), all supplemented with 10% FBS. The cell growth inhibition after treatment with increasing concentrations of the compounds is determined by WST-8 assay.(Only for Reference)
激酶实验Fluorescence polarization (FP)-based binding assays: Based on the Kd values, the concentrations of the proteins used in the competitive binding experiments are 90 nM for Mcl-1, 40 nM for Bcl-w, 50 nM for Bcl-xL, 60 nM for Bcl-2, and 4 nM for A1/Bfl-1. The fluorescent probes, Flu-BID and FAM-BID are fixed at 2 nM for all assays except for A1/Bfl-1 where FAMBID is used at 1 nM. 5 μL of the tested compound in DMSO and 120 μL of protein/probe complex in the assay buffer (100 mM potassium phosphate, pH 7.5; 100 μg/ml bovine gamma globulin; 0.02% sodium azide) are added to assay plates (Microfluor 2Black), incubated at room temperature for 3 h and the polarization values (mP) are measured at an excitation wavelength at 485 nm and an emission wavelength at 530 nm using the plate reader Synergy H1Hybrid. IC50 values are determined by nonlinear regression fitting of the competition curves.
体外活性方法：使用UMI-77 （1,10,100μM）处理一组具有不同表达抗凋亡蛋白和促凋亡蛋白的五种 PC 细胞系（MiaPaCa-2，AsPC-1，Panc-1 ，BxPC-3，Capan-2 ）， 并评估了细胞毒性作用。 结果：UMI-77 对 BxPC-3 、Panc-1 、MiaPaCa-2、AsPC-1 、Capan-2 细胞系IC50值分别为（ 3.4 , 4.4 , 12.5, 16.1, 5.5μM）。[1]
体内活性方法：使用UMI-77 （60，80mg / kg，静脉注射）在 SCID 小鼠的 BxPC-3 异种移植模型中观察体重肿瘤的生长并对肿瘤组织进行Western blot和免疫组化分析 结果：每周连续 5 天每天用 UMI-77 治疗两周，在第 19 天 和第 22 天 分别对肿瘤生长抑制了 65% 和 56%； 肿瘤组织裂解物的蛋白质印迹显示促凋亡蛋白 Bax 和 Bak 水平略有升高，存活素显着降低。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 86 mg/mL (183.6 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.6 mg/mL (18.36 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
Ethanol : 86 mg/mL (183.6 mM)
关键字Bcl-2 Family | Inhibitor | inhibit | UMI-77
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库 | 线粒体靶向库 | 细胞凋亡化合物库 | 抗衰老化合物库 | 铜死亡化合物库 | PPI抑制剂库 | 表型筛选靶点鉴定库
UMI77|||UMI 77|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 UMI77相关厂家报价

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