化合物 GSK-7975A|T15423|TargetMol

GSK-7975A
1253186-56-9

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK-7975A

英文名称：: GSK-7975A

CAS号：: 1253186-56-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15423

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK-7975A
描述	GSK-7975A is a potent and orally available inhibitor of CRAC channel.
体外活性	GSK-7975A 以浓度依赖的方式抑制了毒素诱导的ORAI1激活和/或细胞内Ca2+释放后的Ca2+电流活化，在小鼠和人类胰腺腺细胞中的抑制作用超过对照细胞水平的90%（抑制作用>90%）。GSK-7975A抑制来自肥大细胞的介质释放和来自T细胞的多种物种的促炎性细胞因子释放，并完全抑制通过CRAC通道的钙流入。这导致了从多种人类和大鼠制备中肥大细胞介质和T细胞细胞因子的释放被抑制。GSK-7975A降低了依赖FcεRI的Ca2+流入，3 μM GSK-7975A降低了组胺、白三烯C4和细胞因子（IL-5/-8/-13和TNFα）的释放高达50%[1]。来自豚鼠和小鼠制备的肥大细胞不受GSK-7975A抑制；然而，来自小鼠制备的T细胞中的细胞因子释放被完全阻断[2]。GSK-7975A还能阻止小鼠和人类胰腺腺细胞中坏死性细胞死亡途径的激活[3]。
体内活性	GSK-7975A明显降低血清淀粉酶、IL6和胰腺MPO水平的增加；低剂量则显著降低肺MPO。GSK-7975A以剂量依赖和时间依赖的方式，抑制TLCS-AP、CER-AP、FAEE-AP中急性胰腺炎的局部和全身特征。GSK-7975A显著减少TLCS-AP、CER-AP和FAEE-AP[3]的胰腺组织病理学变化。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (201.36 mM)
关键字	Ca channels \| Calcium Channel \| GSK 7975A \| inhibit \| GSK-7975A \| Inhibitor \| Ca2+ channels \| GSK7975A
相关产品	Nisoldipine \| 1-Octanol \| 2,5-Di-tert-butylhydroquinone \| Levetiracetam \| Otilonium bromide \| Ethyl cinnamate \| Lanthanum(III) chloride heptahydrate \| Diltiazem hydrochloride \| L-Ascorbic acid \| Butamben \| Nimodipine \| 1,2,4-Trihydroxybenzene
相关库	抑制剂库 \| 神经保护化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| 离子通道库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 疼痛相关化合物库

GSK-7975A|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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