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化合物 PI-273|T12454|TargetMol

PI-273
925069-34-7
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上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 PI-273
英文名称:
PI-273
CAS号:
925069-34-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T12454

Product Introduction

Bioactivity

名称PI-273
描述PI-273, a Substrate-Competitive, Specific Small-Molecule Inhibitor of PI4KIIα, Inhibits the Growth of Breast Cancer Cells
体外活性PI-273 在抑制 PI4KIIα 激酶活性方面表现出最强效果(IC50 = 0.47 μmol/L),并抑制了细胞增殖。表面等离子共振和热位移分析表明 PI-273 与 PI4KIIα 直接相互作用。动力学分析确认 PI-273 是一种关于底物磷脂酰肌醇 (PI) 可逆的竞争性抑制剂,与大多数结合 ATP 结合位点的 PI 激酶抑制剂不同。PI-273 降低了野生型 MCF-7 细胞中的 PI4P 含量、细胞活性和 AKT 信号传导,但在 PI4KIIα 敲除的 MCF-7 细胞中则无此效果,表明 PI-273 对 PI4KIIα 具有高度选择性。突变体分析揭示了棕榈酰化插入在 PI-273 对 PI4KIIα 选择性中的作用。此外,PI-273 处理通过阻止细胞在 G2-M 阶段、诱导细胞凋亡和抑制集落形成能力来抑制细胞增殖。重要的是,PI-273 显著抑制了 MCF-7 细胞诱导的乳腺肿瘤生长且无毒性。PI-273 是第一种基底竞争型、亚型特异性的 PI4KIIα 抑制剂,其使用将促进评估 PI4KIIα 作为癌症治疗靶点的效果。
体内活性PI-273(腹腔注射;25 mg/kg/天;15天)显著抑制了MCF-7异种移植瘤的体积和重量[1]。PI-273(静脉注射0.5 mg/kg或胃管投予1.5 mg/kg;0.08-5小时)的半衰期分别为静脉给药0.411小时和胃管给药1.321小时;PI-273的绝对生物利用度为5.1%[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 0.95 mg/mL (2.49 mM), Sonication is recommended.
关键字PI4KIIα | PI4K | PI4 kinases | PI-273 | PI273 | PI 273 | Phosphatidylinositol 4 kinases | Inhibitor | inhibit | Apoptosis
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PI-273|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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