化合物 LY404039|T6022|TargetMol

LY404039
635318-11-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 LY404039

英文名称：: LY404039

CAS号：: 635318-11-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.16%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6022

Product Introduction

Bioactivity

名称	LY404039
描述	LY404039 (pomaglumetad) is an effective agonist of recombinant human mGlu2(Ki =149 nM)/mGlu3(Ki =92 nM).
激酶实验	Immunoblotting assay of histone acetylation: PANC-1 cells are treated with 2 μg/mL of Scriptaid for 18 h in culture medium. Treated and untreated cells are harvested with trypsin-EDTA, washed with PBS, and resuspended in a protein sample buffer. Protein concentration is determined by BCA protein assay reagents. Fifty μg of proteins from each sample is loaded on a 12% denaturing polyacrylamide gel. Proteins are subsequently transferred to a nylon membrane using MilliblotGraphite Electroblotter I. The nylon membrane is incubated with rabbit antihuman acetyl-lysine antibody, followed by goat antirabbit antibody coupled to horseradish peroxidase, developed with SuperSignal substrates, and detected by film.
体内活性	LY404039在血浆中展现更高的暴露度和更好的口服生物利用度。该化合物可能对包括焦虑症和精神病在内的神经精神障碍的治疗具有价值。在野生型动物中，LY404039明显逆转了d-安非他明（AMP）诱导的活动量增加、移动距离增加和休息时间减少。10 mg/kg的剂量下，LY404039逆转了苯环利定（PCP）引发的行为。LY404039对PCP和AMP引发的行为激活的抗精神病样效应，在缺乏mGlu2和mGlu2/3但不是mGlu3受体的小鼠中消失。与此相反，氯氮平和利培酮在野生型和缺乏mGlu2/3受体的小鼠中均能抑制PCP引发的行为。此外，LY404039降低了巴甫洛夫自发恢复（PSR）测试中对乙醇的应答行为，并在复发时减少了酒精剥夺效应（ADE）的表达，但在维持条件下不影响对乙醇的应答行为。LY404039抑制了寻求酒精和复发行为的表达，而不改变酒精自我给予行为。此外，LY404039减弱了安非他命和苯环利定引起的高运动状态。LY404039能抑制条件避免反应，并且还能减少大鼠的恐惧增强惊跳和小鼠的掩埋大理石行为。重要的是，LY404039在条件避免任务中不产生镇静效果或运动功能障碍。LY404039还能增加前额叶皮层中多巴胺和血清素的释放/代谢。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : Slightly soluble
关键字	inhibit \| Metabotropic glutamate receptors \| mGluR \| cAMP \| LY-404039 \| mGlu3 \| LY404039 \| L-glutamate \| mGlu2 \| Inhibitor \| LY 404039 \| anxiolytic \| antipsychotic
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pomaglumetad|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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