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化合物 PF04929113|T6341|TargetMol

PF04929113
908115-27-5
￥315 1mg 起订
￥453 2mg 起订
￥747 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 PF04929113
英文名称：
PF04929113
CAS号：
908115-27-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.06%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6341

Product Introduction

Bioactivity

名称PF04929113
描述PF04929113 (SNX-5422) is a synthetic, novel, small molecule Hsp90 Inhibitor. As an oral formulation that demonstrates strong efficacy and tolerability, PF04929113 is positioned as a breakthrough therapy with broad applicability across a wide range of cancers.
细胞实验Cell lines: MCF-7,SW620,K562,SK-MEL-5 and A375 cancer cell lines. Concentrations: 0-300 nM. Method: Proliferation rates are measured by seeding cells into 96-well plates,followed by compound addition 24 h later.After addition of PF-04929113,cells are allowed to grow for either an additional 72 or 144 h depending on the rate of growth.At harvest,media is removed and DNA content for individual wells is determined using CyQuant DNA dye.Levels of Hsp90 client proteins and phosphor-regulated proteins in A375 are measured by high content analysis (HCA) using an ArrayScan 4.5 instrument after 24 hours of treatment with PF-04929113,followed by methanol fixation.After fixation in 4% PBS-buffered formalin and permeablization with 0.1% TX-100,cells are probed with anti-Her2,antiphospho-S6 (pS6),antipERK,and anti-Hsp70 primary antibodies,followed by TRITC or FITC conjugated secondary antibodies.Nuclei are also stained with Hoechst DNA binding dye.For each well,250-500 individual nuclei are identified along with the average staining intensity for the client and phospho-proteins for each cell.Average client staining intensities are then calculated for each well.
激酶实验The Hsp90 loaded media is challenged with PF-04929113 at a given concentration, ranging from 0.8 to 500 μM, and the amount of Hsp90 liberated at each concentration is determined by Bradford protein assay. The resulting IC50 values are corrected for the ATP ligand concentration and presented as apparent Kd values.
动物实验Animal Models: 5 ×106 MM.1S cells are inoculated subcutaneously in the Fox Chase SCID mice (6-7 weeks old). Formulation: PF-04929113 is dissolved in 1% carboxy methylcellulose/0.5% Tween 80 at 10 mg/mL and stored at 4 °C. Dosages: 20 or 40 mg/kg. Administration: orally 3 times per week,3 weeks in total.
体外活性免疫组织化学分析表明,在用PF-04929113处理后,SP70表达增加,并降低Ki67,Akt和AR表达.PF-04929113在体内抑制人类MM细胞生长,并且免疫组织化学分析显示PF-04929113显著抑制处理的小鼠中的p-ERK和p-Akt.同时,PF-04929113处理显著降低CD31+细胞和MVD百分比,与体内血管生成的抑制作用一致.PF-04929113对肿瘤发展的抑制可能由增殖减少（Ki67和Akt表达降低）或凋亡率增加（增加的ApopTag染色）共同引起.
体内活性PF-04929113对Her-2稳定性表现出有效的作用并导致预期的Hsp70上调。PF-04929113显示针对广泛癌症细胞类型的有效抗增殖活性,例如,MCF-7（IC50 = 16 nM）,SW620（IC50 = 19 nM）,K562（IC50 = 23 nM）,SK-MEL-5（IC50 = 25 nM）和A375（IC50 = 51 nM）。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 3 mg/mL (5.8 mM)
DMSO : 96 mg/mL (184.1 mM)
关键字SNX5422 | PF04929113 | SNX 5422
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SNX-5422|||PF-04929113|||PF 04929113|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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