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网站主页 2-甲氧基-N-[(2E)-3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 化合物 CP724714
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化合物 CP724714|T4014|TargetMol

CP-724714
383432-38-0
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 CP724714
英文名称:
CP-724714
CAS号:
383432-38-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.82%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4014

Product Introduction

Bioactivity

名称CP-724714
描述CP-724714 (CP724714) is an effective and selective HER2/ErbB2 inhibitor (IC50: 10 nM), >640-fold selectivity against EGFR, Abl, InsR, PDGFR, IRG-1R, Src, VEGFR2, c-Met etc.
体外活性CP-724714 is obvious selectively against EGFR (IC50: 6.4 μM). CP-724714 is >1,000-fold less potent for IGF-1R, IR, VGFR2, PDGFRβ, Src, ZAP-70, JNK-2/3, and CDK-2/5. CP-724714 markedly reduces the EGF-induced autophosphorylation of the chimera containing the erbB2 kinase domain (IC50: 32 nM). CP-724714 inhibits the proliferation of erbB2-amplified cells including BT-474 (IC50: 0.25 μM) and SKBR3 (IC50: 0.95 μM). CP-724714 (1 μM) induces the accumulation of cells in G1 phase and a marked reduction in S-phase in BT-474 cells. CP-724714 inhibits TC transport in membrane vesicles expressing human bile salt export pump (IC50: 16 μM) and inhibits the major efflux transporter in bile canaliculi, MDR1 (IC50: 28 μM).
体内活性CP-724714 (25 mg/kg) is rapidly absorbed after p.o. administration and causes reduction of tumor erbB2 receptor phosphorylation after dosing in FRE-erbB2 or BT-474 xenografts. CP-724,714 induces apoptosis in FRE-erbB2 xenograft-bearing (s.c.) mice and shows 50% tumor growth inhibition at 50 mg/kg, without mortality or weight loss. In MDA-MB-453, MDA-MB-231, LoVo (colon), and Colo-205 (colon) xenografts, CP-724714 also has great antitumor activity. In BT-474 xenografts, CP-724714 (30/100 mg/kg) reduces the extracellular signal-regulated kinase and Akt phosphorylation.
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (117.14 mM)
关键字mice | Epidermal growth factor receptor | autophosphorylation | Apoptosis | athymic | CP-724714 | inhibit | cycle | HER1 | ErbB-1 | Inhibitor | oral | EGFR | cell | selective
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CP724714|||CP 724714|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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