阿拉格列汀|T7133|TargetMol

Anagliptin
739366-20-2

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 阿拉格列汀

英文名称：: Anagliptin

CAS号：: 739366-20-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 100%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T7133

Product Introduction

Bioactivity

名称	Anagliptin
描述	Anagliptin (SK-0403) is a potent Inhibitor of DPP-4(IC50 of 3.8 nM), for the treatment of type 2 diabetes mellitus.
动物实验	Male low-density lipoprotein receptor-deficient mice were administered 0.3% anagliptin in their diet.?Plasma lipid levels were assayed and lipoprotein profile was analyzed using high-performance liquid chromatography.?Hepatic gene expression was examined by deoxyribonucleic acid microarray and quantitative polymerase chain reaction analyses[2].
体外活性	可溶性DPP-4促进了培养的SMC增殖，而anagliptin通过抑制ERK磷酸化作用抑制了该增殖。在THP-1细胞中，anagliptin通过抑制ERK磷酸化和核因子-κB的核内转移，减少了脂多糖诱导的TNF-α产生。量化分析还显示，anagliptin减少了apoE缺陷小鼠[1]中动脉粥样硬化病变的面积。
体内活性	连续使用anagliptin 16周显著减少了血管壁中单核细胞和巨噬细胞的积聚、斑块区域的平滑肌细胞（SMC）含量以及主动脉瓣周围的油红O染色区域，而不影响葡萄糖耐受性或体重。血清DPP-4浓度在apoE缺陷小鼠中显著高于对照小鼠，并且随着年龄的增长水平上升，这表明DPP-4参与了动脉粥样硬化的进展。anagliptin治疗显著降低了血浆总胆固醇（降低14%，P < 0.01）和甘油三酯水平（降低27%，P < 0.01）。低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇的水平也通过anagliptin治疗显著降低。anagliptin处理的小鼠在夜间固醇调节元件结合蛋白-2信使核糖核酸表达水平显著降低（降低15%，P < 0.05）。在HepG2细胞中，anagliptin显著抑制了固醇调节元件结合蛋白活性（降低21%，P < 0.001）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (130.4 mM), Sonication is recommended.
关键字	lipid‐lowering \| smooth muscle cell \| inhibit \| DPP-4 \| Dipeptidyl Peptidase \| DPP \| SK 0403 \| DPP-8 \| SMC \| SK0403 \| Anagliptin \| atherosclerosis \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗心血管疾病化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| HIF-1化合物库 \| 蛋白酶抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库 \| 铁死亡化合物库

阿拉格列汀|||SK-0403|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务