化合物 NMS-E973|T6609|TargetMol

NMS-E973
1253584-84-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 NMS-E973

英文名称：: NMS-E973

CAS号：: 1253584-84-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.82%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6609

Product Introduction

Bioactivity

名称	NMS-E973
描述	NMS-E973 is a potent and selective Hsp90 inhibitor with DC50 of <10 nM for Hsp90 binding, no activiy against a panel of 52 diverse protein kinases.
激酶实验	Hsp90 binding assays: For competition experiments, a protein concentration of 5 nM for Hsp90 and of 200 nM for Trap1 are mixed with 0.5 nmol/L probe (final concentrations). After incubation, the dimethyl sulfoxide (DMSO) compound solution is added to the mixture. The plate is incubated for 18 hours at room temperature and then the fluorescence polarization signal was measured. Data are fitted with the program Dynafit version 3.28.039 or SigmaPlot (SSI) using the mathematical equation for competitive binding of 2 ligands to the receptor.
体外活性	NMS-E973 shows a widespread antiproliferative activity with an average IC50 of 1.6 μM, and induces the degradation of client protein, such as Flt3, B-Raf, AKT, which further blocks tumor-related pathways, such as the Raf/MAPK, PI3K/AKT, and JAK/STAT pathways. [1]
体内活性	NMS-E973 (10 mg/kg i.v.) shows a favorable pharmacokinetic profile with selective retention in tumor tissue and ability to cross the BBB. NMS-E973 (60 mg/kg i.v.) shows high antitumor efficacy in all the models tested, including A375 and A2780 xenografts. In addition, NMS-E973 (10 mg/kg i.v.) together with B-Raf inhibitor PLX-4720 at 100 mg/kg produces a synergic anti-tumor effect. [1] In a mouse model of human ovarian cancer, NMS-E973 produces the antitumor activity by inhibition of Hsp90. [2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 83 mg/mL (182.6 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	NMS-E-973 \| Leukemia \| NMS E973 \| inhibit \| HSP \| NMS-E 973 \| Heat shock proteins \| NMS-E973 \| Adenocarcinoma \| Hsp90α \| ovary \| colon \| breast \| cancer \| Carcinoma \| Neuroblastoma \| NMSE973 \| Melanoma \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 抗乳腺癌化合物库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 外泌体相关化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 细胞骨架化合物库 \| 临床前化合物库

NMS-E973|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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