化合物 Resminostat hydrochloride|T4370|TargetMol

Resminostat hydrochloride
1187075-34-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Resminostat hydrochloride

英文名称：: Resminostat hydrochloride

CAS号：: 1187075-34-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.68%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4370

Product Introduction

Bioactivity

名称	Resminostat hydrochloride
描述	Resminostat hydrochloride (RAS2410 hydrochloride) is an effective inhibitor of HDAC1/HDAC3/HDAC6 (IC50: 42.5/50.1/71.8 nM), respectively, and shows less potent activities against HDAC8 (IC50: 877 nM).
细胞实验	Resminostat is dissolved in DMSO.A CCK-8 cell proliferation assay is used to investigate the antiproliferative effect of resminostat on HNSCC cells. Cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 × 105/well. After 24 hours of growth, the cells are treated with resminostat and cisplatin, either alone or in combination and incubated for 72 hours. Untreated cells maintained in RPMI and equal concentrations of dimethylsulfoxide served as control. After 72 hours, cell proliferation is measured by CCK-8.
激酶实验	Forty microliter enzyme buffer (15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10% v:v glycerol) containing HDAC1, 3, 6 or 8 activity, 29 μL enzyme buffer and 1 μL resminostat [HCl] at different concentrations are added to a 96-well microtitre plate and the reaction started by the addition of 30 μL substrate peptide Ac-NH-GGK(Ac)-AMC (HDAC1, 3 and 6 assays, final concentrations 6 μM for HDAC1, 10 μM for HDAC6 and 25 μM for HDAC3/DAD) or Ac-RHK(Ac)K(Ac)-AMC (HDAC8 assay, final concentration 50 μM). After incubation for 180 min (HDAC1, HDAC6, HDAC8) or 120 min (HDAC3) at 30°C, the reaction is terminated by the addition of 25 μL stop solution (50 mM Tris HCl pH 8, 100 mM NaCl, 0.5 mg/mL trypsin and 2 μM trichostatin A [TSA]). After incubation at room temperature for further 40 min, fluorescence is measured using a Wallac Victor2 1420 multilabel counter (extinction 355 nm, emission 460 nm) for quantification of AMC generated by tryptic cleavage of the deacetylated peptide. For the calculation of the 50% inhibitory concentration (IC50) values the fluorescence in wells without test compound (1% DMSO, negative control) is set as 100% enzymatic activity and the fluorescence in wells with 2 μM TSA (positive control) are set at 0% enzymatic activity (background fluorescence substracted).
体外活性	Resminostat hydrochloride (5 μM) 在骨髓瘤细胞中诱导组蛋白乙酰化，并且显示具有底物竞争性结合模式（Ki: 27 nM），同时也诱导组蛋白过度乙酰化。Resminostat 抑制细胞生长，诱导凋亡并抑制多发性骨髓瘤（MM）细胞增殖。此外，Resminostat (5 μM) 调节bcl-2家族蛋白的表达，并抑制Akt途径的信号传导。在头颈部鳞状细胞癌细胞系中，Resminostat 抑制细胞生长（对SCC25的IC50为0.775 μM；对CAL27为1.572 μM；对FaDu为0.899 μM）。Resminostat（1.25/2.5 μM）与放射照射联合使用时，对HNSCC细胞线有协同效应。与顺铂联用时，Resminostat 促进了survivin的下调表达。然而，Resminostat 对Mcl-1和p-AKT表达无影响。在与AZD-2014联合治疗下，Resminostat 降低了HCC细胞的活力（IC50s：0.07-0.89 μM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (116.62 mM)
关键字	Resminostat Hydrochloride \| RAS-2410 \| 4SC 201 Hydrochloride \| Resminostat hydrochloride \| 4SC201 Hydrochloride \| RAS-2410 Hydrochloride \| RAS 2410 Hydrochloride \| Resminostat \| 4SC-201 \| Histone deacetylases \| Inhibitor \| RAS 2410 \| inhibit \| RAS2410 Hydrochloride \| 4SC-201 Hydrochloride \| RAS2410 \| HDAC
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RAS2410 hydrochloride|||4SC-201 hydrochloride|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务