化合物 URB602|T3591|TargetMol

URB602
565460-15-3

￥135 5mg 起订

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 URB602

英文名称：: URB602

CAS号：: 565460-15-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.90%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3591

Product Introduction

Bioactivity

名称	URB602
描述	URB602 is a specific monoacylglycerol lipase (MGL) inhibitor, which inhibits rat brain MGL (IC50: 28±4 μM) through a noncompetitive mechanism.
激酶实验	Samples containing either URB602 (300 μM), MGL (1.4 pM), or both URB602 and MGL are incubated at 37°C for 30 min in assay buffer. At various time points, the reaction is stopped with an equal volume of ice-cold methanol and directly analyzed in positive ionization mode by LC/MS. A SB-CN column (150×2.1 mm i.d., 5 μm) eluted is used with a linear gradient of methanol in water containing 0.25% acetic acid and 5 mM ammonium acetate (from 60% to 100% of methanol in 8 min) at a flow rate of 0.5 mL/min with column temperature at 50°C. Capillary voltage is set at 4 kV and fragmentor voltage is 100V. Nebulizer pressure is set at 60 psi. N2 is used as drying gas at a flow rate of 13 liters/min and a temperature of 350°C. ESI is in the positive mode and a full scan spectrum is acquired from m/z 100 to 600. Extracted ion chromatograms are used to quantify URB602 ([M+H]+, m/z 296)[2].
体外活性	MGL对2-AG的表观Km值为24±1.7 μM，其Vmax为1814±51 nmol/min/mg蛋白；在URB602作用下，Km值为20±0.4 μM，Vmax为541±20 nmol/min/mg蛋白（n=4）。将大鼠前脑的器官型切片培养体与URB602（100 μM）一同孵育时，基线以及Ca2+-离子载体刺激下的2-花生四烯酰基甘油（2-AG）浓度均有所增加[1]。URB602通过快速且非竞争性机制弱抑制重组MGL（IC50：223±63 μM）。
体内活性	URB602（20-40 mg/kg）能减缓上消化道传输速度和降低结肠推进力。在全肠道传输实验中，URB602剂量依赖性地抑制传输速率（P<0.05），与对照组相比有显著差异。然而，在特定小鼠中，40 mg/kg的URB602对全肠道传输的抑制作用消失，这表明CB1受体在其抑制作用中起着重要作用[3]。在福尔马林试验的早期阶段，URB602减少了成年雄性斯普拉格-道利大鼠JZL184（ED50: 0.06±0.028 μg）和URB602（ED50: 120±51.3 μg）的疼痛行为面积下曲线（AUC）。同时，两种MGL抑制剂在福尔马林疼痛的晚期也能抑制疼痛行为，分别为JZL184（ED50: 0.03±0.011 μg）和URB602（ED50: 66±23.9 μg）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (186.2 mM)
关键字	URB 602 \| Bacterial \| URB-602 \| inhibit \| URB602 \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗菌活性库 \| 活性脂质化合物库 \| 代谢化合物库 \| 抗感染化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 抗肥胖化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库

URB602|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务