化合物 EPZ020411 HCl|T22325|TargetMol

EPZ020411 hydrochloride
2070015-25-5

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 EPZ020411 HCl

英文名称：: EPZ020411 hydrochloride

CAS号：: 2070015-25-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 100%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T22325

Product Introduction

Bioactivity

名称	EPZ020411 hydrochloride
描述	EPZ020411 hydrochloride is a selective and potent small molecule PRMT6 inhibitor with an IC50 value of 10 nM.
细胞实验	Cell lines: A375 cells. Concentrations: 0-20 μM. Incubation Time: 48 h. Method: A375 (CRL-1619) cells are cultured in DMEM with 10% (vol/vol) FBS. PRMT6 is cloned into EcoRI and BamHI sites of a pcDNA4 HisMAX_A plasmid. According to procedures recommended by the manufacturer, transfection of his-tagged PRMT6 or vector control is carried out using Lipofectamine LTX and Plus reagent . Cells are seeded at 200,000 cells/well in 6-well plates. The second day, the cells are concurrently transfected and treated with compound in 0.25% DMSO. Cells are incubated in the presence compound at 20 μM and collected after 48 hours treatment.
动物实验	Animal Models: SD rats. Dosages: 1 mg/kg. Administration: i.v..
体外活性	EPZ020411处理导致A375人类黑色素瘤细胞外源过表达PRMT6时H3R2甲基化水平呈剂量依赖性下降（IC50=0.637±0.241 μM）。EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性超过100倍，相较于包括PRMT3、PRMT4、PRMT5和PRMT7在内的其他组蛋白甲基转移酶，在生化检测中显示出极高的选择性。该化合物在平行人工膜渗透实验中显示出较差的渗透性[1]。
体内活性	EPZ020411在大鼠体内通过皮下给药显示了良好的生物利用度。雄性Sprague-Dawley大鼠通过静脉注射单次给予EPZ020411 1 mg/kg，显示出中等的清除率(CL)为19.7±1.0 mL/min/kg，稳态分布容积(Vss)为11.1±1.6 L/kg，相当于平均终末半衰期(t1/2)为8.54±1.43小时。在5 mg/kg皮下给药后，观察到65.6 ± 4.3%的良好生物利用度，导致EPZ020411未结合血浆浓度超过PRMT6生化IC50的时间超过12小时[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 18.0 mg/mL (37.6 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. DMSO : 45.0 mg/mL (93.9 mM), Sonication is recommended.
关键字	EPZ 020411 Hydrochloride \| EPZ-020411 hydrochloride \| EPZ020411 Hydrochloride \| EPZ-020411 Hydrochloride \| EPZ020411 hydrochloride
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EPZ020411 HCl|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务