化合物 GSK2879552 2HCl|T4418|TargetMol

GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))

￥530 1mg 起订

￥760 2mg 起订

￥1080 5mg 起订

上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

VIP1年

联系人：邵小姐

手机：15002134094 拨打

邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK2879552 2HCl

英文名称：: GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))

CAS号：

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4418

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
描述	GSK2879552 is an orally available, irreversible inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1), with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Viable cells are measured in Cell Counting Kit-8 (CCK8) assay. Briefly, cells are cultured in a 96-well plate overnight at a density of 5×103 cells per well and treated with the indicated concentrations of sorafenib (0 μM, 40 μM or 80 μM) for 24 h. Subsequently, the cells are incubated with 10 μL CCK8 for 60 min at 37°C, 5% CO2. The absorbance of optical density at 450 nm (A450) is determined with Varioskan Flash.
体外活性	GSK2879552通过抑制KDM1A组蛋白去甲基化活性，诱导索拉非尼耐药细胞分化并减弱其干细胞特性。GSK2879552激活Wnt拮抗剂的转录并降低索拉非尼耐药细胞中的β-连环蛋白信号活性[1]。GSK2879552对D-氨基酸氧化酶有280倍的选择性，可以直接比较失活效率（KIapp=520 ± 170 μM, kinact=0.12 ± 0.01 min^-1, kinact/KIapp=2.3×10^-4 ± 1.31×10^-5 min^-1 μM^-1）。GSK2879552抑制了9/28小细胞肺癌（SCLC）系和20/29急性髓细胞性白血病（AML）系的生长，EC50为2-240 nM。
体内活性	GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.) 处理在携带SCLC异种移植瘤的小鼠中展示了肿瘤生长抑制效果。在NCI-H526和NCI-H1417携瘤小鼠中，分别观察到57%和83%的肿瘤生长抑制（TGI）。而NCI-H510与NCI-H69携瘤小鼠对GSK2879552的反应也表现出部分TGI（分别为38%和49%），但是在SHP77携瘤小鼠中未观察到显著的TGI。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.37 mg/mL (10 mM)
关键字	GSK2879552 2HCl (1401966 69 5(free base)) \| GSK2879552 2HCl (1401966695(free base)) \| GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) \| GSK-2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
相关产品	DDP-38003 dihydrochloride \| Zavondemstat \| FY-21 \| KDM4-IN-4 \| Procaine hydrochloride \| JIB-04 \| GSK-J4 \| LSD1-IN-24 \| Daminozide \| AS8351 \| GSK-LSD1 dihydrochloride \| Tranylcypromine hemisulfate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗心血管疾病化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 干细胞分化化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务