化合物 RP-6685|T60187|TargetMol

RP-6685
2832047-80-8

￥1180 1mg 起订

￥2930 5mg 起订

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 RP-6685

英文名称：: RP-6685

CAS号：: 2832047-80-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.34%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T60187

Product Introduction

Bioactivity

名称	RP-6685
描述	RP-6685, a highly potent and selective inhibitor of DNA polymerase theta (Polθ), manifests remarkable oral activity. With an IC 50 value of 5.8 nM in the PicoGreen assay, RP-6685 effectively hinders the enzymatic activity of Polθ. In addition, it demonstrates significant antitumor efficacy as observed in a mouse tumor xenograft model [1].
体外活性	RP-6685 对全长 Polθ 的 pol 活性具有极强的抑制作用，IC 50 为 550 pM，而对 ATPase 活性则无活性 [1]。RP-6685 对 HEK293 LIG4 -/- 细胞中 Polθ 的抑制作用 IC 50 为 0.94 μM [1]。
体内活性	RP-6685 (80 mg/kg; p.o.; BID 21天) 在BRCA2缺失的HCT116小鼠模型中展现出强大的抗肿瘤效果[1]。动物模型：雌性CD1裸鼠(HCT116 BRCA2 +/+ 与 BRCA2 -/- 移植瘤模型)[1]。剂量：80 mg/kg。给药方式：p.o.; BID 21天。结果：在治疗前8天内BRCA2 -/- HCT116模型中显示出肿瘤回缩，而在BRCA2 +/+ HCT116肿瘤小鼠中未能抑制肿瘤生长。动物模型：CD1小鼠(20-30 g)[1]。剂量：2.5 mg/kg。给药方式：i.v. 或 p.o.; 单剂量。结果：CL (mL/min/kg)、V dss (L/kg)、t 1/2 (h)、F (%) 分别为 36.8、1.1、0.4、66。
存储条件	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 112.5 mg/mL (226.2 mM), Sonication is recommended.
关键字	RP-6685 \| RP 6685 \| RP6685
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| DNA 损伤和修复分子库

RP-6685|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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