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化合物 AM095|T2000|TargetMol

AM095
1345614-59-6
￥496 1mg 起订
￥736 2mg 起订
￥1180 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 AM095
英文名称：
AM095
CAS号：
1345614-59-6
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.62%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2000

Product Introduction

Bioactivity

名称AM095
描述AM095 is a potent LPA1 receptor antagonist with IC50 values of 0.98 and 0.73 μM for recombinant human or mouse LPA1 respectively.
激酶实验Known amounts of AM095 (diluted in DMSO) or vehicle (DMSO) are added to 25 to 40 μg of hLPA1/CHO or mLPA1/CHO membranes and 0.1 nM [35S]-GTPγS in buffer (50 mM HEPES, 0.1 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 50 μg/mL saponin, pH 7.5) containing 0.2% fatty acid-free human serum albumin and 5 μM GDP. To test for LPA1 antagonist activity, the ability of AM095 to inhibit GTPγS binding stimulated by 900 nM LPA (18:1) is measured. Alternatively, to test for agonist effects, the ability of AM095 to stimulate GTPγS binding in the absence of LPA is measured. Reactions are incubated for 30 min at 30°C, before harvesting membranes onto glass filter binding plates (UniFilter GF/B) and washing three times with cold buffer containing 50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2 using a Brandel 96-tip cell harvester. Plates are dried and then cpm are evaluated by using a Packard TopCount NXT microplate scintillation counter[1].
体外活性AM095是一种强效的LPA1受体拮抗剂，其通过抑制GTPγS与大量表达重组人类或鼠类LPA1的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜的结合来发挥作用，其IC50值分别为0.98和0.73 μM。此外，AM095能够抑制大量表达鼠LPA1的CHO细胞（IC50=778 nM）和人类A2058黑色素瘤细胞（IC50=233 nM）中由LPA驱动的趋化作用。AM095在人类LPA1 GTPγS结合测定中的IC50与我们之前发表的化合物AM966（IC50=0.98±0.17 μM）和Debio-0719化合物（IC50=0.60±0.04 μM）相当[1]。AM095还能抑制稳定转染有人类或鼠类LPA1的CHO细胞中由LPA引起的钙通量，其对于LPA引起的人类或鼠类LPA1-转染CHO细胞钙通量的拮抗作用IC50值分别为0.025和0.023 μM[2]。
体内活性AM095具有高口服生物利用度和中等半衰期，在大鼠和犬类中口服和静脉注射给药时耐受性良好。在大鼠口服给药（10 mg/kg）后，AM095的血浆浓度在2小时达到峰值，Cmax为41 μM，之后在24小时降至10 nM。静脉注射（2 mg/kg）后，15分钟内观察到Cmax为12 μM，24小时后也降至约10 nM，半衰期为1.79小时。在犬类中，单次口服给药5 mg/kg，15分钟内血浆浓度达到峰值21 μM，24小时后降至10 nM。相比之下，静脉注射给药2 mg/kg，15分钟内达到Cmax 11 μM，并在8小时降至15 nM，半衰期为1.5小时[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 5.5 mg/mL (11.49 mM), Sonication is recommended.
关键字LPL Receptor | AM 095 | inhibit | Lysophospholipid Receptor | Inhibitor | AM-095 | AM095
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AM095|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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