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化合物 GLPG3312|T86509|TargetMol

GLPG3312
2340388-72-7
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上海 更新日期:2026-05-08

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 GLPG3312
英文名称:
GLPG3312
CAS号:
2340388-72-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
98.53%
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T86509

Product Introduction

Bioactivity

名称GLPG3312
描述GLPG3312 is a selective and potent pan-SIK inhibitor with the advantage of oral activity, with IC50=0.6-2.0 nM for SIK1, SIK2 and SIK3, and exhibits anti-inflammatory and immunomodulatory activity in both human primary myeloid cells and mouse models.
体外活性在 LPS(100 ng/mL)刺激的人原代 CD14⁺ 单核细胞和单核细胞来源的巨噬细胞(MdMs)中,GLPG3312 抑制了 TNFα 的释放,IC₅₀ 分别为单核细胞 17 nM 和 MdMs 细胞 34 nM。在 20 μM 浓度下,GLPG3312 可使 IL-10 的分泌在单核细胞中提高 14.8 倍,在 MdMs 中提高 2.8 倍。细胞在 LPS 刺激前预孵育药物 1 小时,随后在单核细胞中于 4 小时测定细胞因子,在 MdMs 中分别在 2 小时和 20 小时测定 IL-10 和 TNFα 的水平 [1]。
体内活性在 Balb/c 小鼠中,GLPG3312(化合物 28)以 0.3、1 或 3 mg/kg 剂量口服给药(p.o.),15 分钟后腹腔注射(i.p.)LPS(100 μg),并在 LPS 处理后 1.5 小时(h)检测血浆细胞因子。结果显示,TNFα 分别抑制 27.0%、57.2%、77.5%,IL-10 水平分别升高 1.3、2.4 和 3.1 倍。该化合物还表现出良好的药代动力学(PK)特性,口服生物利用度为小鼠 60%、大鼠(5 mg/kg)41.4%、犬(30 mg/kg)45.5%,具有低清除率(CL)和适宜的半衰期(t₁/₂)[1].
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.28 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 80 mg/mL (176.43 mM), Sonication is recommended.
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GLPG 3312;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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