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化合物 A 438079|T10207|TargetMol

A 438079
899507-36-9
￥249 1mg 起订
￥353 2mg 起订
￥575 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 A 438079
英文名称：
A 438079
CAS号：
899507-36-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.70%
产品类别：
抑制剂
货号：
T10207

Product Introduction

Bioactivity

名称A 438079
描述A 438079 is a potent, and selective antagonist of P2X7 receptor (pIC50: 6.9).
激酶实验Human astrocytoma cells, 1321N1, are grown to stably express rat P2X7, human P2X4, P2X2a, P2X2/3, P2X1, P2Y1 and P2Y2 recombinant receptors. Agonist, BzATP, 2,3-O-(4-ben-zoylbenzoyl)-ATP or ATP-induced changes in intracellular Ca2+ concentrations are assessed in all of the cell lines using the Ca2+ chelating dye, Fluo-4, in conjunction with a Fluorometric Imaging Plate Reader. The cells are plated out the day before the experiment onto poly-D-lysine-coated black 96 well plates. After the agonist addition, changes in intracellular Ca2+ concentrations are recorded, per second, for 3 min. Ligands are tested at 11 half-log concentrations from 0.1nM to 100 μM. BzATP or ATP concentrations corresponds to the EC70 values for each receptor to enable comparison of antagonist potencies across the multiple P2 receptor subtypes. A 438079 is added to the cell plate and ?uorescence data are collected for 3 min before the addition of agonist, subsequently, data are then collected for another 2 min. The pEC50 or pIC50 values are derived from a single curve ?t [1].
动物实验To confirm A 438079 reach the brain after systemic administration, P10 rat pups are injected with 5 mg/kg A 438079 and killed either 10 min, 30 min, or 2 h later (n=4 per group). Blood samples are centrifuged at 1000×g for 10 min to isolate the plasma. Samples are analyzed using LC-MS/MS by a service provider. Briefly, protein is precipitated from 50 μL aliquots of the individual plasma or brain tissue homogenate, and A 438079 is quantified by LC-MS/MS from a five-point standard curve [2].
体外活性A 438079 在表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，以321 nM的IC50阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙浓度变化。在高达100 μM的浓度下，A 438079对P2X7受体表现出选择性[1]。
体内活性在神经病理性大鼠模型中，A 438079 (80 μmol/kg, i.v.) 能够减弱脊髓内不同类神经元由于有害及无害刺激引发的活动，并在SNL及CCI模型中显著提高撤回阈值[1]。与等剂量的苯巴比妥(25 mg/kg)相比，A 438079显示出更优越的神经保护效果[2]。A 438079在一定程度上显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA储存量的损耗[3]。在HC模型中，预先处理A 438079能降低痛觉行为评分[4]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 100 mg/mL (326.64 mM), Sonication is recommended.
H2O : 0.2 mg/mL (0.65 mM), Sonication is recommended.
关键字Inhibitor | P2X Receptor | inhibit | A 438079 | P2XRs | A438079 | A-438079
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A 438079|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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