化合物 PF-03654764|T61213|TargetMol

PF-03654764
935840-35-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PF-03654764

英文名称：: PF-03654764

CAS号：: 935840-35-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

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纯度规格：: 100%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T61213

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF-03654764
描述	PF-03654764 is an orally active, potent, and selective histamine H3 receptor antagonist that inhibits human H3 and rat H3 with Ki values of 1.2 nM and 7.9 nM, respectively.PF-03654764 is often co-administered with Fexofenadine for the treatment of allergic rhinitis.
体外活性	在整体细胞测验中，PF-03654764对人类H3和大鼠H3的pKi值分别为8.98和8.10。在HEK-293细胞中，PF-03654764展现出对人类H3和大鼠H3的pKi值分别为8.84和7.73，以及Ki值分别为1.4 nM和19 nM。值得注意的是，PF-03654764对H3受体相比其他组胺受体亚型展现出超过1000倍的选择性[1]。关于其药代动力学特性，PF-03654764在人类肝微粒体(HLM)中的半衰期（T1/2）为120分钟，清除率(CLh)在HLM中小于5 mL/min•kg[2]。
体内活性	在Sprague-Dawley大鼠中，口服PF-03654764，剂量为10 mL/kg，持续14天，得到的最大浓度(Cmax)为8057 ng/mL，24小时化合物曝露总量(AUC0-24)为67400 ng•h/mL[2]。相似地，在比格犬中，口服PF-03654764，剂量为1 mL/kg，持续7天，得到的Cmax为6302 ng/mL，AUC0-24为18175 ng•h/mL[2]。
存储条件	store at low temperature \| Shipping with blue ice.
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PF-03654764|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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