度鲁特韦|T6198|TargetMol

Dolutegravir
1051375-16-6

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 度鲁特韦

英文名称：: Dolutegravir

CAS号：: 1051375-16-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.08%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6198

Product Introduction

Bioactivity

名称	Dolutegravir
描述	Dolutegravir (GSK1349572) (IC50=2.7 nM), a two-metal-binding HIV integrase inhibitor, exhibits medium activity against raltegravir-resistant signature mutants Y143R, Q148K, N155H, and G140S/Q148H.
细胞实验	MT-4 cells growing exponentially at a density of 500000 or 600000 /mL are infected with HIV-1 strain IIIB at a viral multiplicity of infection of 0.001 or a 50% tissue culture infective dose of 4 to 10. The cells are then aliquoted to 96-well plates in the presence of varying concentrations of S/GSK1349572. After incubation for 4 or 5 days, antiviral activity is determined by a cell viability assay that either measured bioluminescence with a CellTiter-Glo luminescent reagent or measured absorbance at 560 and 690 nm using the yellow tetrazolium MTT reagent [3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]. (Only for Reference)
激酶实验	In vitro strand transfer assay: The inhibitory potencies of S/GSK1349572 and other INIs are measured in a strand transfer assay using recombinant HIV integrase. A complex of integrase and biotinylated preprocessed donor DNA-streptavidin-coated Acintillation proximity assay (SPA) beads is formed by incubating 2 μM purified recombinant integrase with 0.66 μM biotinylated donor DNA-4 mg/mL streptavidin-coated SPA beads in 25 mM sodium morpholinepropanesulfonic acid (MOPS) (pH 7.2), 23 mM NaCl, and 10 mM MgCl2 for 5 minutes at 37 °C. These beads are spun down and preincubated with diluted INIs for 60 minutes at 37 °C. Then a 3H-labeled target DNA substrate is added to give a final concentration of 7 nM substrate, and the strand transfer reaction mixture is incubated at 37 °C for 25 to 45 minutes, which allows for a linear increase in the strand transfer of donor DNA to radiolabeled target DNA. The signal is read using a Wallac MicroBeta scintillation plate reader.
体外活性	S/GSK1349572对9种来自未接触过整合酶抑制剂的HIV-2感染患者的临床分离株显示出强大的抑制效果，EC50值介于0.2 nM至1.4 nM之间。[1] 体外实验中，S/GSK1349572对重组HIV-1整合酶催化的链转移反应的抑制作用表现出IC50值为2.7 nM。此外，S/GSK1349572在以自灭性PHIV慢病毒载体感染的细胞中，如外周血单核细胞（PBMCs）、MT-4细胞和CIP4细胞，对HIV复制的抑制作用表现出EC50值分别为0.51 nM、0.71 nM和2.2 nM。[2] 体外实验中，S/GSK1349572对5种不同的非核苷类逆转录酶抑制剂抵抗性或核苷类逆转录酶抑制剂抵抗性病毒展现出强大的活性，EC50值介于1.3 nM至2.1 nM之间。与对野生型病毒的作用类似，S/GSK1349572对两种蛋白酶抑制剂抵抗病毒也显示出等同的活性，EC50值分别为0.36 nM和0.37 nM。[2]
体内活性	通过单次静脉注射（IV）给药后，Dolutegravir在大鼠（0.23 mL/min/kg）和猴子（2.12 mL/min/kg）体内的血浆清除率低。大鼠和猴子的半衰期相似，约为6小时，而恒定状态的分布体积（VSS）低。经口服给药，Dolutegravir在空腹状态下的雄性大鼠和单只猴子体内迅速吸收，口服生物利用度高（分别为75.6%和87.0%）。Dolutegravir的暴露水平（Cmax和AUC）随着给予未进食大鼠至多250 mg/kg以及未进食猴子至多50 mg/kg的悬浮液剂量的增加而提高，尽管增加幅度不成比例[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 65 mg/mL (154.99 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	GSK 1349572 \| HIV Integrase \| GSK-1349572 \| HIV \| inhibit \| S/GSK-1349572 \| Dolutegravir \| S/GSK 1349572 \| Human immunodeficiency virus \| Inhibitor
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多替拉韦|||度鲁特韦|||S/GSK1349572|||GSK1349572|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务