化合物 RG-12525|T16739|TargetMol

RG-12525
120128-20-3

￥9960 50mg 起订

￥7390 25mg 起订

￥1830 2mg 起订

上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 RG-12525

英文名称：: RG-12525

CAS号：: 120128-20-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 96.77%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16739

Product Introduction

Bioactivity

名称	RG-12525
描述	RG-12525（NID 525） is an orally available, selective and competitive leukotriene D (LTD) antagonist that inhibits LTC4, LTD4 and LTE4-induced contraction of guinea pig thin-walled bands, with IC50 values of 2.6 nM, 2.5 nM, and 7 nM, respectively.RG-12525 inhibits CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM. RG-12525 is a novel and potent PPAR-γ agonist (IC50 value of about 60 nM) with species specificity for the study of asthma.
体外活性	RG-12525以竞争性方式抑制3H-LTD4与肺膜的结合（Ki = 3.0 +/- 0.3 nM），并以竞争性方式对抗LTC4、LTD4及LTE4在肺条上的痉挛活性（KB值 = 3 nM），显示出超过8000倍的选择性[1]。在微粒体活性方面，RG-12525（2.5 µM或25 µM）抑制了CYP2C9和-3A4，但对CYP1A2、-2A6、-2C19或-2D6的抑制作用不显著。此外，25 µM浓度时，RG-12525在5和10 µM米达唑仑浓度下产生了显著的抑制作用[3]。
体内活性	口服时，RG-12525以ED50 5 mg/kg和半衰期（t1/2）10小时的效能抑制LTD4诱导的风囊形成，剂量达到9 mg/kg。同时，它还能以ED50 0.6 mg/kg抑制LTD4诱发的支气管收缩，并以ED50 2.2 mg/kg及半衰期（t1/2）7小时抑制过敏性死亡，剂量为10 mg/kg。此外，RG-12525亦以ED50 0.6 mg/kg抑制抗原引起的支气管收缩[1]。在全身性过敏反应模型中，RG-12525以ED50（95%置信区间）2.2 (0.8-6.4) mg/kg抑制抗原引起的死亡。更进一步，RG-12525在测量肺功能变化的模型中保护LTD4诱发的支气管收缩，其ED50为0.6 (0.4-1.0) mg/kg[2]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (23.61 mM), Sonication is recommended.
关键字	RG-12525 \| RG12525 \| NID-525 \| NID525 \| RG 12525
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NID 525|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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