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泰伦那班|T13080L|TargetMol

Taranabant
701977-09-5
￥599 1mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
泰伦那班
英文名称：
Taranabant
CAS号：
701977-09-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.06%
产品类别：
抑制剂
货号：
T13080L

Product Introduction

Bioactivity

NameTaranabant
DescriptionTaranabant (MK-0364) is a selective and potent cannabinoid 1 (CB1) receptor inverse agonist used in the study of obesity and nicotine dependence.
In vitroTaranabant (MK-0364) 是一种新型非环结构的大麻素-1受体逆向激动剂，旨在治疗肥胖症。该化合物与人体或大鼠的CB1受体结合，IC50分别为0.3 nM和0.4 nM，相应的Ki值分别为0.13 nM和0.27 nM。同时，Taranabant也能与人体或大鼠的CB2受体结合，其IC50值分别为290 nM和470 nM，相应的Ki值分别为170 nM和310 nM。CB1受体相对于CB2受体的选择性比约为1000倍[2]。由取代酰胺类衍生的Taranabant对CB1和CB2受体的IC50值分别为0.3±0.1 nM和290±60 nM。Taranabant是一种CB1受体逆向激动剂，具有极低的蛋白质共价结合潜力。它作为CB1受体逆向激动剂显示出极高的效力和选择性（相对于CB2高达900倍），与原始先导化合物相比，亲和力提高了500倍以上。在环磷酸腺苷生产的功能性测定中，Taranabant确认为逆向激动剂（EC50=2.4±1.4 nM）[1]。
In vivo在C57BL/6N小鼠中，Taranabant (MK-0364) 剂量依赖性地抑制了2小时及整夜的食物摄入量和体重的增加。口服剂量在1和3 mg/kg时，Taranabant 显著减少了2小时的食物摄入量（分别减少了36%和69%，P<0.05和P<0.00001）和整夜的食物摄入量（分别减少了13%和40%，P<0.05和P<0.00001），同时也减少了夜间体重增加（分别减少了48%和165%，P<0.01和P<0.00001）。Taranabant 在对抗肥胖引发的饮食行为方面显示出剂量依赖性抑制作用，并在1 mg/kg时显现出即时有效的最小剂量[1]。在三个物种中，Taranabant 表现出良好的药代动力学特性（大鼠，1 mg/kg 静脉注射，2 mg/kg 口服，F=74%，t1/2=2.7小时；狗，0.2 mg/kg 静脉注射，0.4 mg/kg 口服，F=31%，t1/2=14小时；恒河猴，0.2 mg/kg 静脉注射，0.4 mg/kg 口服，F=31%，t1/2=3.6小时）和良好的脑部化合物暴露水平（1 mg/kg 静脉注射，在1小时时脑和血浆浓度分别为0.11和0.18 μM）[2]。
Storagestore at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationDMSO : 40 mg/mL (77.52 mM)
KeywordsMK 0364 | Taranabant | MK0364
Inhibitors RelatedDrinabant | AM281 | CB2 receptor agonist 2 | β-Caryophyllene | AM-1235 | Pregnenolone acetate | 2,3-Butanediol | CB1 antagonist 2 | Pregnenolone | CB2 modulator 1
泰伦那班|||MK-0364|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

泰伦那班相关厂家报价

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  • 2025-01-10
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