化合物 CID-2858522|TQ0305|TargetMol

CID-2858522
758679-97-9

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 CID-2858522

英文名称：: CID-2858522

CAS号：: 758679-97-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 96.11%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0305

Product Introduction

Bioactivity

名称	CID-2858522
描述	CID-2858522 is an effective and specific antigen receptor-mediated NF-κB activation inhibitor (IC50: 70 nM).
细胞实验	Cell viability is estimated based on cellular ATP levels. HEK293 cells at a density of 10^5/mL are seeded at 90 μL per well in 96-well white plates and cultured overnight. Compounds (e.g., CID-2858522; 1 μM, 2 μM, 3 μM, and 4 μM) are added (5 μL in medium) to wells and cells are cultured for 16 h, Finally, 50 μL ATPlite solution is added to each well and luminescence activity is read using a luminometer [2].
动物实验	Three male mice are subjected to CID-2858522 (single i.p doses at 10, 30, and 50 mg/kg). Blood is drawn at 0.5 and 3 h, and subsequent LC/MS analysis of pooled samples is performed to determine the overall blood levels of CID-2858522 [2].
体外活性	CID-2858522 (化合物1) 在人体肝微粒体和NADPH生成系统存在下抑制睾丸激素羟化酶的活性（IC50：85 μM）[1]。在HEK293细胞系中，CID-2858522以浓度依赖方式抑制NF-κB报告基因的活性，IC50约为70 nM，最大抑制作用在0.25-0.5 μM达到。相反，在高达4 μM的浓度下，CID-2858522不抑制TNF诱导的NF-κB报告基因活性。CID-2858522还强效抑制PMA/Ionomycin诱导的NF-κB报告基因活性，在瞬时转染试验中表现出来[2]。
体内活性	CID-2858522表现出非线性药代动力学特性，在0.5小时测量时间点，30 mg/kg剂量的血清水平高于50 mg/kg剂量，但在t=3小时时表现出典型的剂量依赖性行为。50 mg/kg剂量时观察到的累积增加可能是由于CYP3A4抑制产生的库效应。在t=3小时，50 mg/kg剂量的队列明显显示出病理性征象[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 6.5 mg/mL (13.96 mM)
关键字	CID2858522 \| Nuclear factor-kappaB \| NF-κB \| Nuclear factor-κB \| inhibit \| Inhibitor \| CID-2858522 \| CID 2858522
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CID-2858522|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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