化合物 JNJ-26489112|T27672|TargetMol

JNJ-26489112
871824-55-4

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 JNJ-26489112

英文名称：: JNJ-26489112

CAS号：: 871824-55-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.31%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T27672

Product Introduction

Bioactivity

名称	JNJ-26489112
描述	JNJ-26489112 is a CNS-active agent and inhibitor of voltage-gated Na+ channels and N-type Ca2+ channels with broad-spectrum anticonvulsant activity in rodents and can be used to study neurological disorders.
体外活性	JNJ-26489112 可在去极化条件下抑制钙离子内流（荧光测定），其 IC50 值为 34 μM。在通过低频刺激（0.07 Hz）全细胞贴片钳实验直接测量 N 型通道活性时，JNJ-26489112 以浓度依赖方式增强抑制作用，IC50 值为 70 μM。该化合物是一种 KCNQ2 通道的激活剂，尤其在 -50 mV 下表现明显。[1]
体内活性	腹腔注射 JNJ-26489112 能有效阻止雄性 CF-1 小鼠由双琥珀酸（Bic）、苦味素（Pic）或戊四唑（PTZ）引发的前肢阵挛性癫痫发作，其 1 小时的 ED50 分别为 197、189 和 109 mg/kg。[1] 在药代动力学研究中，对成年雄性大鼠口服 10 mg/kg JNJ-26489112 后，血浆 Cmax 为 9090 ng/mL（33 μM），tmax 为 53 分钟，生物利用度（F）为 95%，t1/2 为 8.2 小时，AUC（总暴露量）为 53,200 ng-h/mL。在剂量为 10、30 和 300 mg/kg 时，观察到暴露量与剂量呈线性关系。静脉注射2 mg/kg后，分布容积（Vdss）为 390 mL/kg，清除率（CL）为 96 mL/h/kg。在雌性小猎犬中，口服 10 mg/kg JNJ-26489112 后，Cmax 达到 11,500 ng/mL（41 μM），tmax 为 55 分钟，F 为 83%，t1/2 为 20 小时，AUC 为 212,000 ng-h/mL。静脉注射2 mg/kg后，Vdss 和 CL 分别为 630 mL/kg 和 30 mL/h/kg。[1]
存储条件	keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (358.8 mM), Sonication is recommended.
关键字	JNJ-26489112
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 离子通道库 \| 抗抑郁症化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 多靶点化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

JNJ26489112|||JNJ 26489112|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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