化合物 MK-8033|TQ0219|TargetMol

MK-8033
1001917-37-8

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MK-8033

英文名称：: MK-8033

CAS号：: 1001917-37-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.16%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0219

Product Introduction

Bioactivity

名称	MK-8033
描述	MK-8033 is a new and selective dual ATP competitive c-Met/Ron inhibitor (IC50: 1 nM Wt c-Met).
体外活性	MK-8033与磷酸化的c-Met激酶结构域结合的亲合力是其未磷酸化对应物的3倍（Kd: 3.2 nM）比（Kd = 10.4 nM）。显著地，MK-8033强效抑制了三种致癌的c-Met活化环路突变体Y1230C、Y1230H和Y1235D的激酶活性（IC50s: 0.6~1 nM at 50 uM ATP），此外还抑制了其他c-Met激活突变N1100Y和M1250T。MK-8033强力抑制了GTL-16细胞增殖（IC50: 582 nM）。相比之下，不具有基础c-Met激活的HCT116细胞系未被MK-8033抑制（IC50 > 10000 nM）[1]。MK-8033使高表达c-Met的EBC-1和H1993细胞敏感化，而对低表达c-Met的细胞系A549和H460无效。然而，对A549和H460细胞辐照后30分钟，c-Met蛋白表达增加。随后利用MK-8033针对这一上调的c-Met并再次辐照，减少了A549和H460细胞的克隆存活率。MK-8033降低了在A549细胞中辐照诱导的磷酸化（活化）的c-Met水平[2]。
体内活性	MK-8033通过口服方式给予携带GTL-16肿瘤异种移植的小鼠。在给药后1小时，对小鼠进行了安乐死，并检测了肿瘤中的p-Met (Y1349)和血浆中MK-8033的浓度。在100 mg/kg的剂量下，基本实现了对p-Met (Y1349)的完全抑制。根据血浆中MK-8033水平与Met pY1349之间的关系，推导出体内IC50为1.3 uM。以3、10、30和100 mg/kg的剂量给药，相对于接受车用处理的小鼠的肿瘤，分别实现了22%、18%、57%和86%的肿瘤生长抑制[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (97.83 mM)
关键字	bladder cancer \| breast cancer \| EBC-1 \| H1993 \| MK 8033 \| anti-tumor \| Inhibitor \| GTL-16 \| radiosensitivity \| Anti-ancer \| MK8033 \| NSCLCs \| inhibit \| c-Met/HGFR \| MK-8033
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

MK-8033|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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