吡啶酮6|T3080|TargetMol

Pyridone 6
457081-03-7

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 吡啶酮6

英文名称：: Pyridone 6

CAS号：: 457081-03-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.74%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3080

Product Introduction

Bioactivity

Name	Pyridone 6
Description	Pyridone 6 (JAK Inhibitor)(CMP 6) is a potent and selective inhibitor of JAK1 (IC50=15 nM, murine JAK1), JAK2 (IC50=1 nM), JAK3 (Ki=5 nM), and Tyk2 (IC50=1 nM); displaying significantly weaker affinities (130 nM to 10 mM) for other protein tyrosine kinases.
Cell Research	Pyridone 6 (P6) is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Naive CD4+ T cells are treated with various concentrations of Pyridone 6 in RPMI 1640 medium 1 h before the appropriate cytokines are added to create each Th-differentiating condition. Immunoblotting is performed using antiphospho-STAT protein Abs or anti-total STAT protein Abs[1].
Kinase Assay	Kinase Assays: Baculovirus-expressed glutathione S-transferase-tagged proteins encoding the intracellular domain of IGF-1R (amino acids 957-1367) and IR (amino acids 979-1382) are used for determinations of IC50s by a homogeneous time-resolved fluorescence assay. A filter binding assay is used for appKi determinations using activated IGF-1R and IR kinases. Expanded kinase-selectivity profiling of GSK1838705A is carried out by screening the compound in the KinaseProfiler panel.
In vitro	Pyridone 6（P6）通过与每个JAK的ATP结合沟槽内相互作用，显示出抑制激酶的能力。Pyridone 6对这些细胞因子的IC50为3 nM，与Pyridone 6对JAK2、Tyk2和JAK3的报告IC50相当。Pyridone 6强烈抑制Th2，并适度抑制Th1，而在一定浓度范围内则促进Th17的发展。Pyridone 6降低IFN-γ和IL-13的表达，同时增加IL-17和IL-22的表达。在一定浓度范围内，Pyridone 6还抑制Th1和Th2的发展，同时促进从幼稚T细胞到Th17的分化[1]。Pyridone 6在用核因子-k B（NF-k B）受体活化剂配体（RANKL）刺激和骨髓细胞与成骨细胞共培养的小鼠骨髓巨噬细胞（BMM）文化中，抑制破骨细胞的分化。Pyridone 6抑制BMM中的c-Fos和活化T细胞的核因子（NFAT）c1的表达。同时，Pyridone 6还抑制成熟破骨细胞中的I-k B降解和胞外信号调节激酶（ERK），表明这些是Pyridone 6在抑制破骨细胞功能中针对的关键分子[2]。Pyridone 6（P6）被发现在低nM范围内（IC50，1-15 nM）抑制JAKs，并阻断依赖于IL-2的CTLL细胞增殖。Pyridone 6是一种可逆的ATP抑制剂，在针对许多其他激酶的测试中，需要IC50s>130 nM[3]。
In vivo	Pyridone 6 (P6) 在NC/Nga小鼠的AD样皮肤病模型中延缓起病并减轻疾病程度。P6-nano显著改善NC/Nga小鼠的异位性皮炎(AD)，其效果可与常用化合物——倍他米松软膏相媲美，后者亦作为阳性对照进行测试。相反，空的PLGA纳米粒子(C-nano)似乎无效[1]。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 12 mg/mL (38.79 mM), Sonication is recommended.
Keywords	Janus kinase \| JAK \| Pyridone6 \| Pyridone-6 \| CMP-6 \| Inhibitor \| Pyridone 6 \| inhibit \| CMP6
Inhibitors Related	Tofacitinib Citrate \| Gefitinib \| Ruxolitinib phosphate
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Bioactive Compound Library \| Anti-Cancer Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Kinase Inhibitor Library \| Anti-Aging Compound Library \| Anti-Liver Cancer Compound Library \| Tyrosine Kinase Inhibitor Library

吡啶酮6|||Janus-Associated Kinase Inhibitor I|||JAK Inhibitor I|||JAK Inhibitor|||CMP 6|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务