- 中文名称:
- 罗克吲哚
- 英文名称:
- Roxindole
- CAS号:
- 112192-04-8
- 品牌:
- TargetMol
- 产地:
- 美国
- 保存条件:
- Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
- 纯度规格:
- 99.18%
- 产品类别:
- 抑制剂
- 货号:
- T26126
Product Introduction
Bioactivity
名称 | Roxindole |
描述 | Roxindole (EMD 49980) is a selective dopamine autoreceptor and 5-HT1A dual agonist and inhibitor of 5-hydroxytryptamine (5-HT) uptake with antipsychotic and antidepressant activity.Roxindole can be used to study Parkinson's and neurodivergence. |
体外活性 | Roxindole 对 hD3 以及 hD2(短异构体)和 hD4(4-重复异构体)受体具有高亲和力(pKi 值分别为 8.93、8.55 和 8.23)。此外,它对 hS-HT1A 受体的亲和力较高(pKi = 9.42),但对 5-HT1B 和 5-HT1D 受体的亲和力较低(pKi 值分别为 6.00 和 7.05)。[1] |
体内活性 | Roxindole(EMD 49980) 可抑制阿朴吗啡诱导的小鼠攀爬行为和大鼠的刻板行为,ED50 分别为 1.4 mg/kg s.c. 和 0.65 mg/kg s.c. ,还可抑制大鼠的条件性回避反应(ED50=1. 5 mg/kg s.c)[2];在与氟哌啶醇(每天 1 mg/kg,口服)联合治疗的范例中,与单独使用氟哌啶醇的效果相比,Roxindole(EMD 49980) (每天 10 mg/kg,口服)在药物冲洗阶段后并没有改变行为超敏性的测量结果;如果在药物冲洗阶段后给予Roxindole(EMD 49980) (10 mg/kg,静脉注射),在氟哌啶醇超敏的大鼠中仅诱发微弱的刻板行为,则Roxindole(EMD 49980) 不会诱发突触前或突触后的脱敏。 如果在药物冲洗阶段后服用Roxindole(EMD 49980) (10 mg/kg,静脉注射)仅诱导氟哌啶醇过敏大鼠出现微弱的刻板行为,则Roxindole(EMD 49980) 既不会诱导突触前多巴胺 D2 受体脱敏,也不会诱导突触后多巴胺 D2 受体超敏[3]。Roxindole(EMD 49980)(1, 3, 10 mg/kg; s.c)可抑制正常大鼠(雄性 Wistar 200-350g)的 8-OH-DPAT(扁平身体和前爪踩踏)的两种效应[5]。 |
存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
关键字 | Roxindole |
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相关库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | GPCR靶点分子库 | 疼痛相关化合物库 |
罗克吲哚|||EMD 49980|TargetMol
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 |
(12年)
|
注册资本 |
566.265100万人民币 |
员工人数 |
100-500人 |
年营业额 |
¥ 1亿以上 |
经营模式 |
贸易,工厂,试剂,定制,服务 |
主营行业 |
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 |
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