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化合物 Camonsertib|T62083|TargetMol

Camonsertib
2417489-10-0
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Camonsertib
英文名称:
Camonsertib
CAS号:
2417489-10-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store at low temperature,keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.6%
产品类别:
抑制剂
货号:
T62083

Product Introduction

Bioactivity

名称Camonsertib
描述Camonsertib (RP-3500) is a novel, potent and selective ATR kinase inhibitor (ATRi) that exhibits potent antitumor effects with an IC50: 1.00 nM in biochemical assays.RP-3500 is 30-fold more selective for ATR than mTOR (IC50: 120 nM) and more than 2,000-fold more potent than ATM, DNA-PK and PI3Kα kinases. RP-3500 is 30 times more selective for ATR than mTOR (IC50: 120 nM), and 2,000 times more selective than ATM, DNA-PK and PI3Kα kinases.
体外活性方法:表征DNA损伤反应(DDR) 对 Camonsertib (RP-3500) 介导的 ATR 抑制,采用LoVo 和 CW-2 人结肠癌细胞系用 1μmol/L Camonsertib (RP-3500)处理长达 24 小时的不同持续时间。 结果:Camonsertib (RP-3500) 在治疗开始后1-3 小时抑制CHK1(Ser345) 磷酸化。[2] 方法:使用从哺乳动物细胞中纯化的标记人 ATR 和 ATRIP,以 p53 (Ser15) 为磷酸化底物,建立了 ATR/ATRIP 抑制的生化测定。 结果:在基于 LoVo 细胞的试验中,Camonsertib (RP-3500)抑制吉西他滨刺激的 ATR 底物 pCHK1(Ser345)磷酸化的IC50为 0.33 nM。[2]
体内活性方法:患者接受Camonsertib(RP-3500) 剂量范围为5-200 mg,每日一次或40至80mg,每天两次,连续5天/休息2天(5/2)或3天/4天休息(3/4),在治疗期间以一系列剂量对血液学参数进行评估。 结果:第8天单核细胞和网织红细胞的早期下降,血红蛋白水平在第 15 天进一步下降。[1] 方法:用Camonsertib(RP-3500)治疗小鼠LoVo肿瘤异种移植,每天口服一次,剂量为3/7/15mg/kg,17天,观察对小鼠LoVo肿瘤异种移植的影响。 结果:Camonsertib(RP-3500)治疗小鼠LoVo肿瘤异种移植产生剂量依赖性肿瘤生长抑制,最小有效量(MED)为7mg/kg。[2] 方法:在CW-2结肠异种移植模型中,以5和10mg/kg的剂量施用Camonsertib(RP-3500)观察小鼠CW-2结肠异种移植模型生长的影响。 结果:使用Camonsertib(RP-3500)处理的异种移植小鼠产生了统计学上显着的肿瘤生长抑制。[2]
存储条件store at low temperature,keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 45.0 mg/mL (109.6 mM), Sonication is recommended.
关键字RP3500 | Camonsertib | RP 3500
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RP-3500|||ATR inhibitor 4|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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