- 中文名称:
- 替莫普利
- 英文名称:
- Temocaprilat
- CAS号:
- 110221-53-9
- 品牌:
- TargetMol
- 产地:
- 美国
- 保存条件:
- Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
- 纯度规格:
- 96.88%
- 产品类别:
- 抑制剂
- 货号:
- T20689
Product Introduction
Bioactivity
名称 | Temocaprilat |
描述 | Temocaprilat (RS5139) is an Angiotensin-converting Enzyme (ACE) inhibitor. Temocaprilat is effectively excreted in bile via cMOAT that is deficient in EHBR and that many of other ACE inhibitors have low affinity for cMOAT. |
体内活性 | 经静脉给予[14C]temocapril x HCl(1.0 mg/kg)后,Temocaprilat在EHBR中的胆汁清除率显著低于Sprague-Dawley大鼠(Sprague-Dawley大鼠为5.00 ml/min/kg,EHBR为0.25 ml/min/kg)。在ATP存在的情况下,从Sprague-Dawley大鼠准备的管状膜囊泡(CMVs)中Temocaprilat的摄取得到了刺激,而在EHBR的CMVs中几乎未观察到刺激。Temocaprilat的ATP依赖型运输的初始摄取速率显示出饱和动力学特性;我们得到了表观V(max)值为1.14 nmol/min/mg蛋白和K(m)值为92.5 microM。Temocaprilat的ATP依赖性运输被2,4-dinitrophenyl-S-glutathione(一种典型的cMOAT底物)以竞争性方式抑制,抑制常数(K(i))为25.8 microM。2,4-dinitrophenyl-S-glutathione摄入CMVs的K(m)值(K(m) = 29.6 microM)与此K(i)值相一致。此外,2,4-dinitrophenyl-S-glutathione的ATP依赖性摄取被Temocaprilat以浓度依赖性方式抑制。一些ACE抑制剂的活性形式(benazepril、cilazapril、delapril、enalapril和imidapril)即使在高达200 microM的浓度下,也不影响Temocaprilat进入CMVs的运输[1]。 |
存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 4.49 mg/mL (10 mM)
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关键字 | Temocaprilat |
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相关库 | 抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 代谢化合物库 | 人代谢物化合物库 |
替莫普利|||RS-5139|||RS5139|||RS 5139|||RNH-5139|||RNH5139|||RNH 5139|TargetMol
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 |
(12年)
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注册资本 |
566.265100万人民币 |
员工人数 |
100-500人 |
年营业额 |
¥ 1亿以上 |
经营模式 |
贸易,工厂,试剂,定制,服务 |
主营行业 |
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 |
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盐酸替莫普利
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上海双福生物科技有限公司
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- 2024-11-14
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¥1000
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盐酸替莫普利
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- 2025-01-03
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询价
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替莫普利
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陕西缔都医药化工有限公司
VIP
- 2025-01-13
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询价
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