替莫普利|T20689|TargetMol

Temocaprilat
110221-53-9

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 替莫普利

英文名称：: Temocaprilat

CAS号：: 110221-53-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 96.88%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T20689

Product Introduction

Bioactivity

名称	Temocaprilat
描述	Temocaprilat (RS5139) is an Angiotensin-converting Enzyme (ACE) inhibitor. Temocaprilat is effectively excreted in bile via cMOAT that is deficient in EHBR and that many of other ACE inhibitors have low affinity for cMOAT.
体内活性	经静脉给予[14C]temocapril x HCl（1.0 mg/kg）后，Temocaprilat在EHBR中的胆汁清除率显著低于Sprague-Dawley大鼠（Sprague-Dawley大鼠为5.00 ml/min/kg，EHBR为0.25 ml/min/kg）。在ATP存在的情况下，从Sprague-Dawley大鼠准备的管状膜囊泡（CMVs）中Temocaprilat的摄取得到了刺激，而在EHBR的CMVs中几乎未观察到刺激。Temocaprilat的ATP依赖型运输的初始摄取速率显示出饱和动力学特性；我们得到了表观V(max)值为1.14 nmol/min/mg蛋白和K(m)值为92.5 microM。Temocaprilat的ATP依赖性运输被2,4-dinitrophenyl-S-glutathione（一种典型的cMOAT底物）以竞争性方式抑制，抑制常数（K(i)）为25.8 microM。2,4-dinitrophenyl-S-glutathione摄入CMVs的K(m)值（K(m) = 29.6 microM）与此K(i)值相一致。此外，2,4-dinitrophenyl-S-glutathione的ATP依赖性摄取被Temocaprilat以浓度依赖性方式抑制。一些ACE抑制剂的活性形式（benazepril、cilazapril、delapril、enalapril和imidapril）即使在高达200 microM的浓度下，也不影响Temocaprilat进入CMVs的运输[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.49 mg/mL (10 mM)
关键字	Temocaprilat
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| 人代谢物化合物库

替莫普利|||RS-5139|||RS5139|||RS 5139|||RNH-5139|||RNH5139|||RNH 5139|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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