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达布非龙甲磺酸盐|T10960L|TargetMol

Darbufelone mesylate
139340-56-0
740 2mg 起订
1230 5mg 起订
4570 25mg 起订
上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
达布非龙甲磺酸盐
英文名称:
Darbufelone mesylate
CAS号:
139340-56-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
96.81%
产品类别:
抑制剂
货号:
T10960L

Product Introduction

Bioactivity

名称Darbufelone mesylate
描述Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) inhibited PGF2α and LTB4 in cells. Darbufelone mesylate inhibited PGHS-2 with IC50 value of 0.19 μM and PGHS-1 with IC50 value of 20 μM.
体外活性Darbufelone作为PGHS-2的非竞争性抑制剂,其Ki值为10±5 μM,在325 nm(λex=280 nm)处对PGHS-2表现出荧光猝灭现象,Kd值为0.98±0.03 μM[2]。为评估Darbufelone的潜在抗增殖效果,采用来源于非小细胞肺癌(NSCLC)三种不同病理亚型(分别为腺癌、鳞状细胞和大细胞肺癌)的A549、H520和H460细胞系。这些细胞系以5至60 μM不等浓度的Darbufelone处理72小时,随着化合物浓度增加,三种细胞系的生长抑制逐渐升高。A549和H520的IC50值分别为20±3.6和21±1.8 μM,而H460的IC50较低,为15±2.7 μM[1]。
体内活性Darbufelone 是一种同时抑制细胞内PGF2R和LTB4产生的复合抑制剂,在口服动物炎症和关节炎模型中显现出活性,且不引起溃疡。实验中,小鼠每日口服bufafenone剂量为80 mg/kg时,肿瘤体积呈时间依赖性减小。相对而言,较低剂量的bufafenone(20或40 mg/kg/天)对肿瘤重量的抑制不显著。解剖观察时,接受bufafenone(80 mg/kg/天)治疗的小鼠肿瘤重量比对照组减轻了30.2%。
存储条件store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 100 mg/mL (233.33 mM), Sonication is recommended.
H2O : <0.1 mg/mL
关键字CI 1004 Mesylate | Darbufelone Mesylate | CI1004 Mesylate | CI-1004 Mesylate
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达布非龙甲磺酸盐|||CI-1004 mesylate|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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