化合物 JNJ-63576253|T8933|TargetMol

JNJ-63576253 free base
2110426-27-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 JNJ-63576253

英文名称：: JNJ-63576253 free base

CAS号：: 2110426-27-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.32%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T8933

Product Introduction

Bioactivity

名称	JNJ-63576253 free base
描述	JNJ-63576253 free base (TRC253) is a potent and orally active full antagonist of androgen receptor (AR), with IC50s of 37 and 54 nM for F877L mutant AR and wild-type AR in LNCaP cells. JNJ-63576253 can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC).
体外活性	JNJ-63576253在人类肝微粒体中表现稳定，半衰期超过180分钟。在浓度范围为0.0003-100 μM，处理时间为5天的条件下，该化合物能够抑制VCaP细胞的生长，其IC50为265 nM。
体内活性	JNJ-63576253（30 mg/kg；每天一次口服，连续72天）显著抑制小鼠前列腺LNCaP SRα F877L肿瘤的生长。同一化合物，在30 mg/kg剂量下，每天一次口服10天，能够抑制小鼠在睾酮丙酸（TP）刺激下的五个雄激素敏感器官（ASOs）。JNJ-63576253在10 mg/kg剂量下，通过口服展示出中等的口服生物利用度（45%），最大浓度（Cmax）为0.66 μM，最后一次测定浓度时间点的面积下曲线（AUClast）为4.9 μg·h/mL。而在2 mg/kg剂量下，通过静脉注射(i.v.)显示出合理的半衰期（5.99小时），清除率（CL）为15.0 mL/min/kg，稳态分布容积（Vdss）为6.11 L/kg。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (89.55 mM)
关键字	JNJ-63576253 free base \| JNJ63576253 \| JNJ 63576253 free base \| resistant \| CRPC \| JNJ63576253 free base \| wild-type \| prostate \| JNJ 63576253 \| cancer \| TRC-253 \| TRC 253 \| castration \| androgen \| LNCaP \| Androgen Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| mutant
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TRC253|||JNJ-63576253|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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