白当归素|T5813|TargetMol

BYAKANGELICIN
482-25-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 白当归素

英文名称：: BYAKANGELICIN

CAS号：: 482-25-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5813

Product Introduction

Bioactivity

名称	BYAKANGELICIN
描述	BYAKANGELICIN,a main furanocoumarin constituent isolated and characterized as an aldose reductase inhibitor,and is effective for the treatment of sugar cataracts and diabetic neuropathy and hence might be useful as a lead compound for the development of new type drugs for clinical use.
细胞实验	Cultures of human hepatocytes and a hepatoma cell line (Huh7 cells) were used.?mRNA and protein levels were measured by quantitative reverse transcription-polymerase chain reaction and Western blot.?Plasmid constructs and mutants were prepared by cloning and site-directed mutagenesis.?Reporter (luciferase) activity was determined by transient co-transfection experiments[1].
动物实验	Induction of diabetes and drug treatment: Experimental diabetes was induced by a single injection of STZ (60 mg/kg), in 0.1 ml of 0.01 M citrate buffer (pH 4.5) into the tail vein of male Sprague-Dawley rats that had been fasted overnight.?Blood glucose was determined with a commercial blood glucose oxidase analysis kit.?Rats with blood glucose concentrations higher than 300 mg/dL were selected and considered to be diabetic.?Beginning with day 3 after the injection of STZ, diabetic rats were dosed with byakangelicin and epalrestat suspended in 5 g/dL gum arabic once a day throughout the experimental periods.?Controls and a group of normal rats were given the vehicle alone.?Animals were sacrificed by ether anesthesia and tissues were surgically removed, weighed and processed either for GC determination of polyol contents or for ATPase assay[2].
体外活性	在人类原代肝细胞中，byakangelicin 显著诱导了 CYP3A4 的表达，在 mRNA 水平约五倍，蛋白水平约三倍，但对人类孕烷X受体（hPXR）的表达没有影响。Byakangelicin 在浓度依赖的方式下激活了 CYP3A4 启动子（EC = 5 μM），且通过与 hPXR 共转染时，此激活作用得到了增强。CYP3A4 启动子中的 eNR4 结合元素对于 byakangelicin 诱导的 CYP3A4 转录激活是必需的[1]。
体内活性	在大鼠饲以30%半乳糖饮食后，通过胃管给予byakangelicin 100 mg/kg的剂量连续14天，显著预防了白内障的形成和晶状体中半乳糖醇的积累。连续给药18天，发现该化合物能够抑制山梨醇积累，显著逆转链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经中肌醇含量的耗竭以及Na(+), K(+)ATP酶活性的下降。因此，在大鼠中byakangelicin 对治疗糖尿病性白内障和神经病变有效，可能作为开发临床新药的先导化合物[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (134.6 mM)
关键字	inhibit \| Inhibitor \| BYAKANGELICIN
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 植物来源化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 古代经典名方目录分子库 \| 药食同源库 \| 天然产物库 \| 中药单体化合物库 \| 中国药典收录天然产物库 \| 高通量筛选天然产物库

白当归素|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务